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3-[(1-methyl-3-indolyl)methylidene]-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide

用途

OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
622387-85-3

[ 中文名 ]:
3-(1-甲基吲哚-3-亚甲基)-2-氧代-2,3-二氢吲哚-5-磺酸酰胺

[ 英文名 ]:
OXSI-2

[英文别名 ]:

oxsi 2
in1070

生物活性

[ 描述 ]:

OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

OXSI-2(2μM)可完全抑制康伏霉素诱导的血小板聚集和形状改变。OXSI-2(2μM)也完全阻断GPVI介导的致密颗粒释放。OXSI-2(100 nM)不影响康夫菌素诱导的血小板功能反应,在1μM处仍有明显的形状变化[1]。衔接蛋白LAT是已知的Syk激酶底物。OXSI-2完全抑制LAT Y191磷酸化。OXSI-2抑制血小板中Syk介导的事件[1]。OXSI-2(2μM)抑制炎症小体组装、半胱天冬酶-1激活、IL-1β的加工和释放、线粒体ROS生成和热致凋亡细胞死亡[2]。Western Blot分析[1]细胞系：阿司匹林处理,洗涤人血小板浓度：2μM培养时间：结果：完全抑制Syk介导的LAT Y191磷酸化。

[参考文献]

[1]. Kamala Bhavaraju, et al. Evaluation of [3-(1-methyl-1H-indol-3-yl-methylene)-2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide] (OXSI-2), as a Syk-selective inhibitor in platelets. Eur J Pharmacol. 2008 Feb 12;580(3):285-90.

[2]. Jordan R Yaron, et al. The oxindole Syk inhibitor OXSI-2 blocks nigericin-induced inflammasome signaling and pyroptosis independent of potassium efflux. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Apr 8;472(3):545-50.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅N₃O₃S

[ 分子量 ]:
353.395

[ 精确质量 ]:
353.083405

[ PSA ]:
102.57000

[ LogP ]:
2.55

[ 折射率 ]:
1.730

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

3-[(1-methyl-3-indolyl)methylidene]-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide

用途

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生物活性

物理化学性质

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