AS604872

AS604872用途

AS604872是一种口服活性、强效和选择性前列腺素F2α受体(FP)拮抗剂,其Ki在人中为35nM,在大鼠中为158nM,而在小鼠中为323nM。AS604872抑制宫缩并延迟分娩[1]。

AS604872名称

[ CAS 号 ]:
612532-48-6

[ 英文名 ]:
AS604872

AS604872生物活性

[ 描述 ]:

AS604872是一种口服活性、强效和选择性前列腺素F2α受体(FP)拮抗剂,其Ki在人中为35nM,在大鼠中为158nM,而在小鼠中为323nM。AS604872抑制宫缩并延迟分娩[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[体内研究]

AS604872(10-100 mg/kg,口服)可以延缓 如486引起的早产。也可以剂量依赖性抑制 第14版触发的分娩,在 30毫克/千克和 100毫克/千克的剂量下,平均分娩时间分别显着增加 16.5和 33.5小时。而对 第17版引产的分娩延迟作用不太显着[1]。 AS604872(3-120 mg/kg,静脉注射)可以以剂量依赖性方式抑制 前列腺素F2α引发的磷酸肌醇的总合成,并显着降低 前列腺素F2α在 标准差BR非妊娠雌性大鼠中引起的子宫收缩,在 60毫克/千克时的最大作用为 27%。同时也能够抑制孕鼠的自发性子宫收缩[1]。

[参考文献]

[1]. Rocco Cirillo, et al. Arrest of preterm labor in rat and mouse by an oral and selective nonprostanoid antagonist of the prostaglandin F2alpha receptor (FP). Am J Obstet Gynecol. 2007 Jul;197(1):54.e1-9.  

AS604872物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H25N3O3S2

[ 分子量 ]:
515.65

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