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神经降压素(8-13)

神经降压素(8-13)用途

Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。

神经降压素(8-13)名称

[ CAS 号 ]:
60482-95-3

[ 中文名 ]:
ARG-ARG-PRO-TYR-ILE-LEU

[ 英文名 ]:
Neurotensin (8-13) acetate salt

[英文别名 ]:

Neurotensin(8-13)

神经降压素(8-13)生物活性

[ 描述 ]:

Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

NTR1[1]

[体外研究]

由神经降压素(8-13)诱导的受体内化导致细胞表面NT1受体(NTR1)密度降低。已经描述了响应于肽的高细胞外浓度的受体下调,用于HT-29细胞和大鼠原代培养神经元中的神经降压素(NT)。细胞表面受体的再现也不同[1]。

[激酶实验]

在汇合时对整个HT-29细胞进行结合测定。在测定前一天，将细胞（106个细胞/0.4mL，相当于0.3mg蛋白质）置于48孔板中。一种特殊的结合缓冲液，包括蛋白酶抑制剂（50 mM HEPES，125 mM NaCl，7.5 mM KCl，5.5 mM MgCl 2,1 mM EGTA，5 g / L牛血清白蛋白，2 mg / L chymostatin，100 mg / L大豆胰蛋白酶抑制剂，50mg / L杆菌肽，pH7.4）用于实验。在抑制研究中，将细胞在37℃下一式三份与25,000cpm的125I-NT和可变浓度（0.001-3,000nM）的未标记的NT（8-13），未标记的NT-VIII或NT-VIII一起温育1小时。用natRe标记（最终体积为每孔0.2mL）。然后用冷结合缓冲液洗涤细胞两次，然后在37℃下用1N NaOH溶解（每孔0.4mL）。活性在γ计数器中确定。在饱和度研究中，将细胞与增加浓度（0.1-10nM）的99m Tc（CO）3NT-VIII一起在37℃孵育1小时（最终体积，每孔0.2mL）。总锝浓度（99 + 99mTc）相当于每孔0.2-20MBq 99mTc活性。用与之前相同的结合缓冲液洗涤2次后，然后将细胞用1N NaOH在37℃溶解（每孔0.4mL）。在γ-计数器中测量结合的放射性。用1μM未标记的NT（8-13）[1]测定非特异性结合。

[参考文献]

[1]. García-Garayoa E, et al. Preclinical evaluation of a new, stabilized neurotensin(8--13) pseudopeptide radiolabeled with (99m)tc. J Nucl Med. 2002 Mar;43(3):374-83.

[相关活性小分子]

神经降压素(8-13)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₈H₆₄N₁₂O₈

[ 分子量 ]:
816.99000

[ 精确质量 ]:
816.49700

[ PSA ]:
344.06000

[ LogP ]:
3.47920

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 折射率 ]:
1.642

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

神经降压素(8-13)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

神经降压素(8-13)文献

In vivo behavioral effects of stable, receptor-selective neurotensin[8-13] analogues that cross the blood-brain barrier.

Neuropharmacology 48(3) , 417-25, (2005)

A set of neurotensin[8-13] (NT[8-13]) analogues (KK1-19) has been evaluated in various pre-clinical assays relevant for further development of these compounds as potential antipsychotics. Initial scre...

The neurotensin fragment AcNT(8-13) inhibits lowering of interstitial fluid pressure in rat trachea.

Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 283(3) , H933-40, (2002)

Injury to soft tissue results in the lowering of interstitial fluid pressure (P(if)), plasma protein extravasation, and increased total tissue volume. In this study, the effects of N-acetyl neurotensi...

Radiolabeling of multimeric neurotensin(8-13) analogs with the short-lived positron emitter fluorine-18.

Appl. Radiat. Isot. 65(7) , 818-26, (2007)

Three methods for (18)F-labeling of dimeric and tetrameric neurotensin(8-13) derivatives were evaluated with respect to the labeling yield and the required peptide amounts. Labeling using N-succinimid...

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