11β-羟孕酮

11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。

天然产物 >> 类固醇

研究领域 >> 心血管疾病

Human Endogenous Metabolite

11OHP显示激动剂盐皮质激素活性。 11β-羟孕酮以剂量依赖性方式激活COS-7细胞中瞬时表达的hMR,ED50为10nM,并在mpkCCDcl4细胞中刺激Ams/sc。在hMR-配体结合域同源性模型中对接11β-羟孕酮显示11OHP的激动剂活性是由其11β-羟基与Asn770之间的接触引起的[1]。

11β-羟孕酮在3天内引起血压显着升高,这种作用在整个14天输注过程中持续存在。 11β-羟孕酮在大鼠中有效地发生高血压,这种活性依赖于完整的肾上腺,至少部分取决于盐皮质激素受体的激活[2]。

大鼠：将11α-和11β-OHP溶解在丙二醇（100％）中，分别以3和10μg/ h输注14天。对照大鼠仅接受载体。在植入泵前一天和植入后第3,7,10和14天测量BP。间接收缩压用改良的尾套法测量[2]。

[1]. Rafestin-Oblin ME, et al. 11beta-hydroxyprogesterone acts as a mineralocorticoid agonist in stimulating Na+ absorption in mammalian principal cortical collecting duct cells. Mol Pharmacol. 2002 Dec;62(6):1306-13.

[2]. Souness GW, et al. 11 alpha- and 11 beta-hydroxyprogesterone, potent inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase, possess hypertensinogenic activity in the rat. Hypertension. 1996 Mar;27(3 Pt 1):421-5.

3-甲基腺嘌呤 | 氢化可的松 | N-乙酰半胱氨酸 | 维生素A酸； 视黄酸 | 褪黑素 | 地诺前列酮 | 烟酰胺 | 5'-三磷酸腺苷 | 对乙酰氨基苯酚 | 列腺素 E1 | 去氢表雄酮 | 肾上腺酮 | 孕酮； 黄体素； 黄体酮 | 二十二碳六烯酸 | 辅酶I

MOLECULAR FORMULA :

C21-H30-O3

MOLECULAR WEIGHT :

330.51

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Parenteral

DOSE :

28 mg/kg

SEX/DURATION :

female 28 day(s) pre-mating

TOXIC EFFECTS :

Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina

REFERENCE :

JEMEAV Journal of Experimental Medicine. (Rockefeller Univ. Press, 1230 York Ave., New York, NY 10021) V.1- 1896- Volume(issue)/page/year: 102,347,1955