600-57-7

• 常用中文名：11β-羟孕酮
• 常用英文名：11beta-Hydroxyprogesterone
• CAS号：600-57-7
• 分子式：C₂₁H₃₀O₃
• 分子量：330.46100
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-02-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 15:55:22
• 11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。

名称

• 中文名: 11B-羟孕酮
• 英文名: 11β-hydroxyprogesterone
• 中文别名: 11beta-羟基黄体酮
• 英文别名: 11BETA-HYDROXYPROGESTERONE; 4-PREGNEN-11BETA-OL-3,20-DIONE; 21-deoxycorticosterone; 11B-HYDROXYPROGESTERONE; HYDROXYPROGESTERONE,11B; 11beta-hydroxyprogesterone; 4-PREGNEN-11BETA-3,20-DIONE

物化性质

• 密度: 1.15g/cm3
• 沸点: 487.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₀O₃
• 分子量: 330.46100
• 闪点: 262.7ºC
• 精确质量: 330.21900
• PSA: 54.37000
• LogP: 3.69430
• 折射率: 1.557
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
• 相关类别:
  天然产物 >> 类固醇
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Human Endogenous Metabolite

• 体外研究: 11OHP显示激动剂盐皮质激素活性。 11β-羟孕酮以剂量依赖性方式激活COS-7细胞中瞬时表达的hMR,ED50为10nM,并在mpkCCDcl4细胞中刺激Ams/sc。在hMR-配体结合域同源性模型中对接11β-羟孕酮显示11OHP的激动剂活性是由其11β-羟基与Asn770之间的接触引起的[1]。
• 体内研究: 11β-羟孕酮在3天内引起血压显着升高,这种作用在整个14天输注过程中持续存在。 11β-羟孕酮在大鼠中有效地发生高血压,这种活性依赖于完整的肾上腺,至少部分取决于盐皮质激素受体的激活[2]。
• 动物实验: 大鼠：将11α-和11β-OHP溶解在丙二醇（100％）中，分别以3和10μg/ h输注14天。对照大鼠仅接受载体。在植入泵前一天和植入后第3,7,10和14天测量BP。间接收缩压用改良的尾套法测量[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rafestin-Oblin ME, et al. 11beta-hydroxyprogesterone acts as a mineralocorticoid agonist in stimulating Na+ absorption in mammalian principal cortical collecting duct cells. Mol Pharmacol. 2002 Dec;62(6):1306-13.

  [2]. Souness GW, et al. 11 alpha- and 11 beta-hydroxyprogesterone, potent inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase, possess hypertensinogenic activity in the rat. Hypertension. 1996 Mar;27(3 Pt 1):421-5.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TU5058000 CHEMICAL NAME : Pregn-4-ene-3,20-dione, 11-beta-hydroxy- CAS REGISTRY NUMBER : 600-57-7 LAST UPDATED : 199709 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C21-H30-O3 MOLECULAR WEIGHT : 330.51 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral DOSE : 28 mg/kg SEX/DURATION : female 28 day(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina REFERENCE : JEMEAV Journal of Experimental Medicine. (Rockefeller Univ. Press, 1230 York Ave., New York, NY 10021) V.1- 1896- Volume(issue)/page/year: 102,347,1955

合成路线

上下游产品

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