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布比布芬

布比布芬用途

丁布芬是一种非甾体化合物。丁布芬具有镇痛和解热作用。丁布芬可用于炎症研究[1][2]。

布比布芬名称

[ CAS 号 ]:
55837-18-8

[ 中文名 ]:
布替布芬

[ 英文名 ]:
Butibufen

[中文别名 ]:

Α-乙基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

[英文别名 ]:

Butibufenum [INN-Latin]
Butilopan
2-(p-Isobutylphenyl)butyrate
2-(4-isobutylphenyl)-butyric acid
2-(4-Isobutylphenyl)butanoic acid
Butibufeno [INN-Spanish]
EINECS 259-849-2
2-(4-Isobutylphenyl)buttersaeure
Butibufen
Butibufene [INN-French]

布比布芬生物活性

[ 描述 ]:

丁布芬是一种非甾体化合物。丁布芬具有镇痛和解热作用。丁布芬可用于炎症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

丁布芬(0.1μM-0.1 M；60分钟)高剂量时会影响细胞活力和细胞附着[2]。丁布芬(1μM；48小时)在48小时暴露后会导致100%的细胞死亡[2]。丁布芬(2μM-1 mM；6 h)影响肝细胞中白蛋白的合成[2]。丁布芬(0.2-0.4 mM；6 h)可削弱乳酸的糖异生作用,并显著抑制排尿[2]。细胞活力测定[2]细胞系：Sprague-Dawley雄性大鼠肝细胞浓度：0.1μM-0.1M孵育时间：60分钟结果：200μM剂量下无细胞活力影响,但较高浓度下,剂量和时间依赖性影响细胞活力。

[体内研究]

布特布芬(50和250 mg/kg；宰杀前8小时和3小时服用)影响酸性磷酸酶活性[3]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：50和250 mg/kg给药：口服灌胃；50和250 mg/kg；结果：酸性磷酸酶活性降低,但对溶酶体膜的稳定无影响。

[参考文献]

[1]. Aparicio L. Some aspects of the pharmacology of butibufen, a non-steroidal anti-inflammatory agent. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1977 May;227(1):130-41.

[2]. Castell JV, et al. A study of the relative hepatotoxicity in vitro of the non-steroidal anti-inflammatory drugs ibuprofen, flurbiprofen and butibufen. Xenobiotica. 1988 Jun;18(6):737-45.

[3]. Alamo C, et al. Influence of butibufen on enzyme activity and lysosomal stabilization ex vivo: a comparative study with hydrocortisone and acetylsalicylic acid. Methods Find Exp Clin Pharmacol.

布比布芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.015g/cm3

[ 沸点 ]:
335.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
51-53°

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₀O₂

[ 分子量 ]:
220.30700

[ 闪点 ]:
232.1ºC

[ 精确质量 ]:
220.14600

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
3.46330

[ 折射率 ]:
1.515

[ 储存条件 ]:
2-8°C

布比布芬毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: ET5030000

CHEMICAL NAME :: Butyric acid, 2-(4-isobutylphenyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 55837-18-8

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C14-H20-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 220.34

WISWESSER LINE NOTATION :: QVY2&R D1Y1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1600 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 227,130,1977

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 810 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: EJMCA5 European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique. (Editions Scientifiques Elsevier, 29 rue Buffon, F-75005, Paris, France) V.9- 1974- Volume(issue)/page/year: 13,77,1978

布比布芬合成路线

详细合成路线

布比布芬上下游产品

布比布芬上游产品

布比布芬下游产品

布比布芬制备

4-(2-甲基丙基)苯乙腈先乙基化，得化合物(I)后，再水解得布替布芬。