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敌菌净

敌菌净用途

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂,对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM,Diaveridine 也是一种抗菌剂。

敌菌净名称

[ CAS 号 ]:
5355-16-8

[ 中文名 ]:
敌菌净

[ 英文名 ]:
Diaveridine

[中文别名 ]:

二氨藜芦啶

[英文别名 ]:

Diaveridinum [INN-Latin]
Diaveridinum
DIAVERIDINE
2,4-Diamino-5-veratrylpyrimidine
5-(3,4-Dimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine
2,4-diamino-5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine
MFCD00057349
5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine-2,4-diamine
Diaveridin
BW 49-210

敌菌净生物活性

[ 描述 ]:

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂,对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM,Diaveridine 也是一种抗菌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Ki: 11.5 nM (DHFR) [1] Bacterial[2]

[体外研究]

Diaveridine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,野生型DHFR的Ki为11.5 nM,也是一种抗菌剂[1]。用Diaveridine处理90分钟对鼠伤寒沙门氏菌TA1535具有强烈的杀菌作用,并且在10μg/ mL或更高时未观察到细菌生长。没有代谢活化,用替尼定治疗48小时,但不是24小时,导致异常中期的频率呈剂量依赖性,显着增加。在100μg/ mL时,60％的中期细胞含有染色体畸变[2]。

[体内研究]

所有剂量水平的替尼定(DVD)治疗组的精子异常(Diaveridine,128至512mg/kg)显示与阴性对照组相比没有显着差异。阴性对照组和Diaveridine治疗组(Diaveridine,128至512mg/kg)之间的微核没有显着差异。所有剂量水平的双乙酰定处理组和阴性对照组的染色体畸变均显着低于用环磷酰胺处理的阳性对照组(P <0.05),表明所研究剂量的Diaveridine不会引起异常的染色体畸变。结果表明,与研究结束时期的阴性对照组相比,替维尼定给药不会引起器官与体重比值的显着变化[3]。

[细胞实验]

将细胞在37℃，5％CO 2的空气湿润气氛中培养。生长培养基是Eagle's MEM，补充有10％胎牛血清。在没有代谢活化的实验中，将细胞连续处理24或48小时而不改变培养基。在代谢活化的实验中，用不同剂量的测试化合物（包括Diaveridine）脉冲处理细胞6小时，并在新鲜培养基中孵育18小时。破碎型染色单体畸变，交换型染色单体畸变，破损型染色体畸变和交换型染色体畸变评分。差距也计算在内。有丝分裂指数由2000个细胞评分确定[2]。

[动物实验]

3）将50只体重25至35g的雄性ICR小鼠随机分成5组，每组10只小鼠。实验组中的小鼠分别通过IG以128mg / kg（低剂量），256mg / kg（中剂量）和512mg / kg（高剂量）体重接受Diaveridine（DVD）连续5天。阴性和阳性对照组中的小鼠分别接受IG 1％CMC-Na溶剂和40mg / kg体重的环磷酰胺。给予试验组0.2mL / 10g双乙脒（与1％CMC-Na混合，得到2mg / mL的浓度），体重，每天一次，共5天。行为变化每天记录[3]。

[参考文献]

[1]. Sirichaiwat C et al. Target guided synthesis of 5-benzyl-2,4-diamonopyrimidines: their antimalarial activities and binding affinities to wild type and mutant dihydrofolate reductases from Plasmodium falciparum. J Med Chem 47:345-54 (2004).

[2]. Ono T, et al. The genotoxicity of diaveridine and trimethoprim. Environ Toxicol Pharmacol. 1997 Sep;3(4):297-306.

[3]. Wang J, et al. Acute, mutagenicity, teratogenicity and subchronic oral toxicity studies of diaveridine in rodents. Environ Toxicol Pharmacol. 2015 Sep;40(2):660-70.

[相关活性小分子]

敌菌净物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
506.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
232 - 236ºC

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆N₄O₂

[ 分子量 ]:
260.292

[ 闪点 ]:
259.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
260.127319

[ PSA ]:
96.28000

[ LogP ]:
1.09

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
2-8°C

敌菌净MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

敌菌净毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UV8142000

CHEMICAL NAME :: 2,4-Pyrimidinediamine, 5-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 5355-16-8

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0258464

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C13-H16-N4-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 260.33

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 3679 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 6028 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation in microorganisms

TEST SYSTEM :: Bacteria - Salmonella typhimurium

DOSE/DURATION :: 5 ug/plate

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 261,149,1991

敌菌净安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
UV8142000

[ 海关编码 ]:
2933599090

敌菌净合成路线

详细合成路线

敌菌净上下游产品

敌菌净上游产品

敌菌净下游产品

敌菌净制备

由香草醛经甲基化、缩合、加成、环合制得。

敌菌净海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

敌菌净文献

[Polarographic determination of diaveridine in biological samples].

Acta Pharm. Hung. 60(1) , 23-9, (1990)

Differential pulse polarographic method was applied for determination of diaveridine in plasma, whole blood and isolated organs (liver, spleen, kidney, thymus). Deproteinization of homogenized blood a...

Inhibitors of folic acid synthesis in the treatment of experimental Pneumocystis carinii pneumonia.

Antimicrob. Agents Chemother. 32(1) , 96-103, (1988)

Inhibitors of folic acid synthesis were compared alone and in different combinations in the therapy of pneumocystosis in immunosuppressed rats. Sulfonamides (sulfamethoxazole, sulfadiazine, and sulfad...

Demonstration of synergistic effects of sulfonamides and dihydrofolate reductase/thymidylate synthase inhibitors against Neospora caninum tachyzoites in cultured cells, and characterization of mutants resistant to pyrimethamine.

Am. J. Vet. Res. 57(1) , 68-72, (1996)

To examine the efficacies of combinations of 7 sulfonamides and 5 dihydrofolate reductase/thymidylate synthase (DHFR/TS) inhibitors against tachyzoites of Neospora caninum in cultured cells. Mutant ta...

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