Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐用途

L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐名称

[ CAS 号 ]:
53308-83-1

[ 中文名 ]:
N-单甲基-L-精氨酸单乙酸酯

[ 英文名 ]:
L-NMMA acetate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

L-NMMA MONOACETATE
ANO 1020
NG-Methyl-L-arginine acetate salt
H-ARG(ME)-OH ACOH
NG-Monomethyl-L-arginine monoacetate
NMMA ACETATE SALT
Nω-Monomethyl-L-arginine Acetate
MFCD00069311
L-NMMA,ACETATE SALT
NoMega-MonoMethyl-L-arginine Acetate

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.18 µM (nNOS), 0.4 µM (eNOS), 6 µM (iNOS)[1]

[体外研究]

L-NMMA,从100μM开始,对诱发的松弛产生浓度依赖性抑制(2Hz); 1mM的最大抑制平均为约35％。 L-NMMA的抑制作用通过先前与D-精氨酸孵育而保持不变,而L-精氨酸(L-Arg)阻止L-NMMA的抑制作用。 L-NMMA不影响异丙肾上腺素诱导的松弛[2]。 L-NMMA的灌注减少了小动脉直径并导致小动脉张力的剂量依赖性增加。 L-NMMA的作用开始几乎是立即发生的。 L-NMMA抑制血管舒张剂对内皮依赖性血管舒张剂ACh的反应,但不抑制内皮依赖性血管扩张剂的反应。 NE诱导剂量相关的血管收缩,L-NMMA显着增强[3]。

[激酶实验]

通过监测L- [14C]精氨酸向[14C]瓜氨酸的转化来确定NOS活性。对于nNOS，反应混合物在最终体积为200μL时含有20 mM Na + HEPES缓冲液，pH7.5,100μMEDTA，2 mMCaCl2,10μg/ mL钙调蛋白，500μM二硫苏糖醇，100μMTAAH，25μMFAD， 25μMFMN，100μg/ mL牛血清白蛋白，20μLL-[14C]瓜氨酸，500PM NADPH和酶。通过加入L- [14C]瓜氨酸引发反应;反应温度为25℃。在适当的时间，通常3.5,7和10.5分钟，除去50-1.11份并加入200μl含有5mM EGTA的100mM Na + HEPES缓冲液（pH5.5）的终止溶液中。将这些样品立即在沸水浴中加热1分钟，冷却并离心。将一部分（225μL）上清液在小Dowex 50柱上分级分离。 [14C]瓜氨酸用2ml水洗脱，并通过液体闪烁计数定量[1]。

[参考文献]

[1]. Frey C, et al. L-thiocitrulline. A stereospecific, heme-binding inhibitor of nitric-oxide synthases. J Biol Chem. 1994 Oct 21;269(42):26083-91.

[2]. Maggi CA, et al. Effect of NG-monomethyl L-arginine (L-NMMA) and NG-nitro L-arginine (L-NOARG) on non-adrenergic non-cholinergic relaxation in the circular muscle of the human ileum. Br J Pharmacol. 1991 Aug;103(4):1970-2.

[3]. Nakamura T, et al. Effect of NG-monomethyl-L-arginine on arcade arterioles of rat spinotrapezius muscles. Am J Physiol. 1991 Jul;261(1 Pt 2):H46-52.

[相关活性小分子]

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
392.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180-190ºC

[ 分子式 ]:
C₉H₂₀N₄O₄

[ 分子量 ]:
248.279

[ 闪点 ]:
191.3ºC

[ 精确质量 ]:
248.148453

[ PSA ]:
148.53000

[ LogP ]:
0.59500

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
29252900

Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐文献

Evidence of oxidative stress and mitochondrial respiratory chain dysfunction in an in vitro model of sepsis-induced kidney injury.

Biochim. Biophys. Acta 1837(10) , 1790-800, (2014)

To investigate the role of oxidative stress and/or mitochondrial impairment in the occurrence of acute kidney injury (AKI) during sepsis, we developed a sepsis-induced in vitro model using proximal tu...

PRMT9 is a type II methyltransferase that methylates the splicing factor SAP145.

Nat. Commun. 6 , 6428, (2015)

The human genome encodes a family of nine protein arginine methyltransferases (PRMT1-9), whose members can catalyse three distinct types of methylation on arginine residues. Here we identify two splic...

Heparin modulation on hepatic nitric oxide synthase in experimental steatohepatitis.

Exp. Ther. Med. 8(5) , 1551-1558, (2014)

Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) is considered to be a hepatic manifestation of metabolic syndrome, and has been etiologically associated with insulin resistance (IR). The histopathology of NA...

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