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1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物用途

CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物名称

[ CAS 号 ]:
52789-62-5

[ 中文名 ]:
1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸单钠盐

[ 英文名 ]:
1-amino-8-naphthol-2,4-disulfonic acid monosodium salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00068275
Chicago Acid Hydrate
SS Acid Hydrate
EINECS 258-185-0
2S Acid Hydrate

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物生物活性

[ 描述 ]:

CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (ROCK1)[1].

[体外研究]

1μM的CaMKP抑制剂钠使ROCK2活性降低了20倍以上,在这种条件下,测试的唯一一个被显著抑制的激酶是活性降低了约5倍的MSK1。根据激酶特异性小组的评估,CaMKP抑制剂钠是一种比广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632更具选择性的ROCK2抑制剂,并且即使在高达30μM的剂量下也不会显著抑制LRRK2(比ROCK2的抑制IC50高500倍)。CaMKP抑制剂钠对RSK和p70S6K有轻微抑制作用,IC50分别为0.78μM和1.94μM。CaMKP抑制剂钠以190 nM的IC50显著抑制大鼠主动脉环扩张[2]。

[体内研究]

CaMKP抑制剂钠在雄性Sprague-Dawley大鼠中具有61%的口服生物利用度。以剂量依赖性的方式,以3-30 mg/kg的单剂量口服CaMKP抑制剂钠可显著降低自发性高血压大鼠(SHR)的平均动脉压,以30 mg/kg的剂量治疗约2小时后,最大血压下降50 mmHg[1]。

[参考文献]

[1]. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9.

[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60.

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.477 g/mL at 25 °C(lit.)

[ 沸点 ]:
270-272 °C(lit.)

[ 熔点 ]:
12-16 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₀H₈NNaO₇S₂

[ 分子量 ]:
341.29

[ 闪点 ]:
>230 °F

[ 精确质量 ]:
340.96400

[ PSA ]:
174.58000

[ LogP ]:
3.02120

[ 外观性状 ]:
固体;Light gray to Brown to Black powder to crystal

[ 折射率 ]:
n20/D 1.498(lit.)

[ 储存条件 ]:
室温

[ 水溶解性 ]:
不溶

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 海关编码 ]:
2922199090

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物制备

由1-萘胺-4，8-二磺酸经磺化和碱熔而得。

1-氨基-8-萘酚-2,4-二磺酸一钠盐水合物海关

[ 海关编码 ]: 2922199090

[ 中文概述 ]:
2922199090. 其他氨基醇及其醚，酯和它们的盐（但含一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ Summary ]:
2922199090. other amino-alcohols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%