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胡桃苷

胡桃苷用途

Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

胡桃苷名称

[ CAS 号 ]:
5041-67-8

[ 中文名 ]:
胡桃苷

[ 英文名 ]:
Juglanin

[英文别名 ]:

胡桃苷生物活性

[ 描述 ]:

Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

JNK


[体外研究]

Juglanin以剂量和时间依赖性方式抑制乳腺癌细胞的增殖,并且对正常细胞的细胞毒性较低。 Juglanin导致癌细胞在G2/M期的积累以及MCF-7和SKBR3细胞中G0/G1和S期的相应减少。 Juglanin上调磷酸化Chk2,Chk2,磷酸化Cdc25C,磷酸化Cdc2,p27,细胞周期蛋白D的表达,并下调Cdc25C和Cdc2的水平。对于对照细胞,凋亡的比例可忽略不计,而细胞暴露于Juglanin的24小时导致MCF-7和SKBR3细胞中凋亡细胞的剂量依赖性增加。 Juglanin显着抑制Bcl-2表达的抗凋亡因子,而对于Juglanin处理,Bad和Bax均上调。 Juglanin显着激活半胱天冬酶并导致Casapse-9,Casapse-8和Caspase-3裂解。 ROS生成由Juglanin引发,并且由高浓度的Juglanin显着增加。 Juglanin也增加了MCF-7和SKBR3细胞中JNK磷酸化的水平[1]。

[体内研究]

在给药7天后,剂量为5和10mg/kg的胡桃素导致肿瘤体积显着减少。 5和10 mg/kg胡桃素处理不会导致小鼠体重减轻[1]。

[细胞实验]

将乳腺癌细胞种植在96孔板中,密度为5×103细胞/孔。 12小时后,用不同浓度的胡桃素(0至40μM)处理细胞不同的时间段(24小时和48小时)。然后加入MTS和PMS的新鲜混合物,并根据制造商的方案在37℃下温育4小时。进行酶标仪以确定500nm处的吸光度,并用概率模型评估IC 50值。每一个都是一式三份进行[1]。

[动物实验]

使用5周龄的雄性BALB / c-裸鼠。它们在特定的无病原体条件下维持,并提供灭菌的食物和水。在第0天,将悬浮在0.1mL PBS中的约5×10 6个MCF-7细胞皮下接种到每只小鼠的右胁腹(每组6只小鼠)。在第9天,当肿瘤达到约200 mm3的可触及大小时,将小鼠随机分成三组,每天腹腔注射100μL载体(10%DMSO,70%Cremophor /乙醇(3:1)和20)。 %PBS)和5或10个Juglanin mg / kg的celastrol。每天测量肿瘤大小以观察肿瘤生长的动态变化。每天还测量体重。给药7天后,当对照组肿瘤达到1600mm3左右时,所有小鼠都被杀死。解剖肿瘤并储存在液氮中或固定在福尔马林中进行进一步分析[1]。

[参考文献]

[1]. Sun ZL, et al. Juglanin induces apoptosis and autophagy in human breast cancer progression via ROS/JNK promotion. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:303-312.


[相关活性小分子]

吡唑蒽酮(SP600125) | JNK-IN-8 | 番茄碱 | Tanzisertib | 黄芪甲苷IV | d-JNKI-1 | AS601245 | 3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺 | BI-78D3 | 2-[[2-[(3-羟基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺 | SR-3306 | (1,3-苯并噻唑-2-基)[2-[4-[(吗啉-4-基)甲基]苄氧基]嘧啶-4-基]乙腈 | 3-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-吲唑盐酸盐 | 人参皂苷Re | 异牡荆黄素

胡桃苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
803.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-231℃ (ethanol )

[ 分子式 ]:
C20H18O10

[ 分子量 ]:
418.351

[ 闪点 ]:
289.0±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
418.089996

[ PSA ]:
170.05000

[ LogP ]:
2.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.771

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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