丹叶大黄素

丹叶大黄素用途

Rhapontigenin 是白藜芦醇的天然类似物,具有抗癌,抗氧化剂,抗真菌和抗菌活性。 Rhapontigenin 是强效选择性细胞色素 P450 1A1 抑制剂 (IC50=400 nM)。Rhapontigenin 对 P450 1A1 的选择性分别是 P450 1A2 和 P450 1B1 的 400 和 23 倍。

丹叶大黄素名称

[ CAS 号 ]:
500-65-2

[ 中文名 ]:
(E)-5-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-苯二酚

[ 英文名 ]:
Rhapontigenin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

rhapontigenin
(E)-5-(3-Hydroxy-4-methoxystyryl)benzene-1,3-diol
3,3',5-Trihydroxy-4'-methoxy-trans-stilbene

丹叶大黄素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CYP1A1:400 nM (IC50)

[体外研究]

Rhapontigenin(0-250μM；24小时)在HEP-G2细胞中具有浓度依赖性的抗癌活性,其IC50为115μM[1]。Rhapontigenin(20μM；20小时)治疗前降低TGF-β触发的多种癌细胞snail表达增加[2]。Rhapontigenin(0-20μM；6h)以剂量依赖性方式抑制TGF-β诱导的N-钙粘蛋白、波形蛋白和CA9的表达[2]。Rhapontigenin抑制ADP-和胶原诱导的血小板聚集,IC50值分别为4和70μg/ml[3]。Rhapontigenin对DNP-BSA诱导的13-己糖胺酶释放有较强的抑制作用,在RBL 2H3细胞中IC50值为0.03mm[3]。Western Blot分析[2]细胞株：HeLa,a549769-P细胞浓度：0μM；2.5μM；5μM；10μM；20μM孵育时间：6h结果：诱导HIF-1α泛素化和降解。

[体内研究]

Rhapontigenin(腹腔注射,25mg/kg)对小鼠肺血栓形成死亡有显著的保护作用,在尾静脉注射肾上腺素和胶原前90min口服这些样品[3]。动物模型：ICR小鼠[3]剂量：25mg/kg给药：25mg/kg；腹腔注射结果：显示抗血栓形成活性,保护率60%。

[参考文献]

[1]. Roupe KA, et al. Preparative enzymatic synthesis and HPLC analysis of rhapontigenin: applications to metabolism, pharmacokinetics and anti-cancer studies.J Pharm Pharm Sci. 2005 Aug 22;8(3):374-86.

[2]. Yeh YH, et al. Rhapontigenin inhibits TGF-β-mediated epithelial‑mesenchymal transition via the PI3K/AKT/mTOR pathway and is not associated with HIF-1α degradation.Oncol Rep. 2016 May;35(5):2887-95.

[3]. Park EK, et al. Antithrombotic and antiallergic activities of rhaponticin from Rhei Rhizoma are activated by human intestinal bacteria.Arch Pharm Res. 2002 Aug;25(4):528-33.

丹叶大黄素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
503.6±38.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
186-187ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄O₄

[ 分子量 ]:
258.269

[ 闪点 ]:
258.4±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
258.089203

[ PSA ]:
69.92000

[ LogP ]:
2.82

[ 外观性状 ]:
白色,淡灰色晶体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.722

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免光,空气,加热

丹叶大黄素

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丹叶大黄素生物活性

丹叶大黄素物理化学性质

丹叶大黄素MSDS

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