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JF-5

JF-5用途

JF5(PAR1抑制剂JF5)是PAR1的变构抑制剂,其与受体的螺旋8结合;抑制PAR1与Gα亚基偶联,但不能抑制Gα12/13下游的信号传导;也与α2A肾上腺素能受体相互作用;阻断颗粒分泌用PAR1激动剂SFLLRN激活的血小板,IC50为4uM,抑制AYPGKF介导的小鼠血小板活化,IC50为10μM;抑制血管损伤后体内血栓形成,IC50为1 mg/kg;评估H8在GPCR与同源Gα亚基偶联中的作用的有用探针。

JF-5名称

[ CAS 号 ]:
481687-01-8

[ 英文名 ]:
JF-5

[英文别名 ]:

JF-5生物活性

[ 描述 ]:

JF5(PAR1抑制剂JF5)是PAR1的变构抑制剂,其与受体的螺旋8结合;抑制PAR1与Gα亚基偶联,但不能抑制Gα12/13下游的信号传导;也与α2A肾上腺素能受体相互作用;阻断颗粒分泌用PAR1激动剂SFLLRN激活的血小板,IC50为4uM,抑制AYPGKF介导的小鼠血小板活化,IC50为10μM;抑制血管损伤后体内血栓形成,IC50为1 mg/kg;评估H8在GPCR与同源Gα亚基偶联中的作用的有用探针。

[参考文献]

References 1. Dowal L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Feb 15;108(7):2951-6. View Related Products by Target Protease-activated Receptor (PAR)

JF-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H22N2

[ 分子量 ]:
290.831

[ 精确质量 ]:
290.154968

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

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