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CUDA

CUDA用途

CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。

CUDA名称

[ CAS 号 ]:
479413-68-8

[ 英文名 ]:
CUDA

[英文别名 ]:

CUDA生物活性

[ 描述 ]:

CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

[ 靶点 ]

PPARα

mouse sEH:11.1 nM (IC50)

human sEH:112 nM (IC50)


[体外研究]

CUDA(10μM;18小时)可使COS-7细胞PPARalpha增加6倍和3倍[2]。CUDA不改变PPARalpha蛋白的表达,它竞争性地抑制Wy-14643(吡林酸)与PPARalpha配体结合区的结合,表明它作为PPARalpha配体发挥作用[2]。Western Blot分析[2]细胞系:COS-7细胞浓度:10μM孵育时间:18h结果:PPARα与PPARα配体结合区结合激活PPARα。

[参考文献]

[1]. Morisseau C, et al. Structural refinement of inhibitors of urea-based soluble epoxide hydrolases. Biochem Pharmacol. 2002 May 1;63(9):1599-608.

[2]. Fang X, et al. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor alpha by substituted urea-derived soluble epoxide hydrolase inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):260-70.

CUDA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
549.4±19.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H36N2O3

[ 分子量 ]:
340.501

[ 闪点 ]:
286.1±21.5 °C

[ 精确质量 ]:
340.272583

[ PSA ]:
78.43000

[ LogP ]:
4.79

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.501

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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