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蔓荆子黄素

蔓荆子黄素用途

Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

蔓荆子黄素名称

[ CAS 号 ]:
479-91-4

[ 中文名 ]:
蔓荆子黄素

[ 英文名 ]:
Vitexicarpin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Casticin
quercetagetin-3,6,7,4'-tetramethylether
3,4',6,7-Tetramethoxy-3',5-dihydroxyflavone
MFCD00210481
5,3'-DIHYDROXY-3,6,7,4'-TETRAMETHOXYFLAVONE
Vitexicarpin
Agnus castus fruit
Casticine
VITEXICARPIM
4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2

蔓荆子黄素生物活性

[ 描述 ]:

Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

[ 相关类别 ]:

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

STAT3[3]

[体外研究]

Casticin(0.2-1.0μM)剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖,在第3天IC50为0.23μM,而对3T3 Swiss Albino和TIG-103细胞没有显着抑制作用。 Casticin(0.6μM)改变纺锤体形态,部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。 Casticin(0-40μM)剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。 Casticin(40μM)抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β,胶原α1(I),MMP-2,MMP-9,TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平,Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。 Casticin(0-8μM)降低了786-O,YD-8和HN-9细胞的活力,但对正常HEL 299细胞没有显着影响。 Casticin(5μM)增加裂解caspase-3和PPAR,降低B细胞淋巴瘤-特大型(Bcl-xl),Bcl-2,IAP-1/-2,血管内皮生长因子(VEGF),基质的水平786-O,YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9(MMP-9)和环氧合酶2(COX-2)蛋白。 Casticin(5μM)也促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3,通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化,并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外,Casticin(2.5μM)增强了786-O细胞中电离辐射的作用,并增强了放疗的治疗效果[3]。

[体内研究]

Casticin(20 mg/kg,po)对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。 Casticin通过阻断体内TGF-β/ Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。

[细胞实验]

将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中，并在含有血清的生长培养基中用Casticin（0-40μM）处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中，其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组，每组8只动物：对照，Casticin，CCl4和CCl4 + Casticin。为了诱导肝纤维化，将溶解在橄榄油（20％）中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4 + Casticin组中的小鼠（1.0mL / kg体重）中，每周两次，持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25％Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后，Casticin组和CCl4 + Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin（20 mg / kg）两周，其他两组给予0.25％的当量体积吐温80。在8周干预期后，在3％戊巴比妥钠麻醉（40mg / kg ip）下对小鼠进行安乐死，并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心（1600g，15分钟）获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。

[参考文献]

[1]. Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64.

[2]. Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280.

[3]. Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5.

[相关活性小分子]

蔓荆子黄素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
617.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈O₈

[ 分子量 ]:
374.341

[ 闪点 ]:
223.5±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
374.100159

[ PSA ]:
107.59000

[ LogP ]:
2.13

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8°C

蔓荆子黄素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

蔓荆子黄素文献

Involvement of histone H3 phosphorylation via the activation of p38 MAPK pathway and intracellular redox status in cytotoxicity of HL-60 cells induced by Vitex agnus-castus fruit extract.

Int. J. Oncol. 45(2) , 843-52, (2014)

We have demonstrated that an extract from the ripe fruit of Vitex angus-castus (Vitex), might be a promising anticancer candidate. In order to further provide a molecular rationale for clinical develo...

Opioidergic mechanisms underlying the actions of Vitex agnus-castus L.

Biochem. Pharmacol. 81(1) , 170-7, (2011)

Vitex agnus-castus (VAC) has been used since ancient Greek times and has been shown clinically to be effective for the treatment of pre-menstrual syndrome. However, its mechanism of action has only be...

G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.).

Cancer Lett. 208(1) , 59-64, (2004)

Flavonoids are distributed in many plants. We studied the antitumor effects of flavonoids isolated from Viticis Fructus, casticin, artemetin, quercetagetin and 5,3'-dihydroxy-6,7,4' -trimethoxyflavano...

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