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盐酸茚罗西生

盐酸茚罗西生用途

R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂，在HCV亚基因组复制体系中，IC₅₀ 为 1.28 μM。

盐酸茚罗西生名称

[ CAS 号 ]:
478182-28-4

[ 中文名 ]:
盐酸茚罗西生

[ 英文名 ]:
R-1479

[英文别名 ]:

R-1479||4'-Azidocytidine|R1479
CS-0362
4'-azidocytidine
4'azidocytidine
R1479
R-1479

盐酸茚罗西生生物活性

[ 描述 ]:

R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50 为 1.28 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 1.28 μM (HCV replication)[1]

[体外研究]

当在增殖的复制子细胞孵育72小时后作为剂量依赖性的Renillaluciferase活性降低测量时,R-1479(R1479)抑制HCV RNA复制,平均IC 50值为1.28μM。 R-1479对浓度高达2mM的HCV复制子或Huh-7细胞的细胞存活率或增殖没有影响[1]。最有效和非细胞毒性的衍生物是R-1479,在HCV复制子系统中IC50为1.28μM。制备R-1479的三磷酸盐,并显示其是由NS5B介导的RNA合成的抑制剂(IC50 = 320nM),由HCV编码的RNA聚合酶。 R-1479在复制子测定中显示出良好的活性,没有可测量的细胞毒性或细胞抑制作用[2]。

[激酶实验]

膜结合的天然HCV复制酶复合物从2209-23 HCV复制子细胞和携带HCV复制子RNA的衍生细胞系中分离，所述HCV复制子RNA在NS5B编码序列中具有S282T突变。体外复制酶测定包含10μL细胞质膜级分，50 mM HEPES（pH 7.5），10 mM KCl，10 mM二硫苏糖醇，5 mM MgCl2,20μg/ mL放线菌素D，1 mM ATP，1 mM GTP，1 mM UTP，30μCi[α-33P] CTP（3000 Ci / mmol，10 mCi / mL），1单位/μLSUPERase•In，10 mM肌酸磷酸盐和200μg/ mL肌酸磷酸激酶，终体积25μL 。确定核苷酸类似物的抑制[1]。

[细胞实验]

使用[3H]胸苷掺入闪烁亲近测定系统测量R-1479对氚标记的胸苷掺入细胞DNA的影响。 MTT和WST-1测定系统用于测量细胞活力。 ATP生物发光检测试剂盒HSII用于测量细胞内ATP水平[1]。

[参考文献]

[1]. Klumpp K, et al. The novel nucleoside analog R1479 (4'-azidocytidine) is a potent inhibitor of NS5B-dependent RNA synthesis and hepatitis C virus replication in cell culture. J Biol Chem. 2006 Feb 17;281(7):3793-9.

[2]. Smith DB, et al. Design, synthesis, and antiviral properties of 4'-substituted ribonucleosides as inhibitors of hepatitis C virus replication: the discovery of R1479. Bioorg Med Chem Lett. 2007 May 1;17(9):2570-6.

[相关活性小分子]

盐酸茚罗西生物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₂N₆O₅

[ 分子量 ]:
284.229

[ 精确质量 ]:
284.086914

[ PSA ]:
181.57000

[ LogP ]:
-0.20

[ 储存条件 ]:
-20°C

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