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水苏碱

水苏碱用途

Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分，用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。

水苏碱名称

[ CAS 号 ]:
471-87-4

[ 中文名 ]:
水苏碱

[ 英文名 ]:
Stachydrine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

水苏碱生物活性

[ 描述 ]:

Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分,用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

p65

Human Endogenous Metabolite


[体外研究]

水苏碱可以抑制NF-κB信号通路,这可能与抗肥大的机制有关。水苏碱的干预显着抑制细胞质中p-IκB蛋白的水平和细胞核中的NF-κB蛋白[1]。水苏碱处理的人脐静脉内皮细胞中组织因子mRNA降低。水苏碱减弱了人脐静脉内皮细胞活力的下降和缺氧-复氧诱导的LDH活性的增加[2]。在水苏碱处理的人前列腺癌细胞(PC-3和LNcaP)中观察到mRNA表达和蛋白质水平的剂量依赖性降低[3]。

[体内研究]

水苏碱减弱去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大,并具有对β-肾上腺素能受体诱导的Ca2 +错误处理的潜在保护作用[4]。水苏碱处理降低了内质网应激相关凋亡途径中PERK,CHOP和caspase-3的表达[5]。

[细胞实验]

通过比色MTT切割测定法测定细胞毒性。简而言之，将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在96孔培养板中一式三份铺板，并分别用不同的终浓度（0.01,0.1,1,10,100μM）的水苏碱处理24小时。温育后，弃去培养基，加入含有0.5mg / mL MTT的新培养基。将板进一步在37℃下孵育4小时。温育后，弃去培养基，向各孔中加入0.1mL二甲基亚砜（DMSO），使石菁晶体溶解。使用酶标仪在540nm处测量吸光度（OD）[3]。

[动物实验]

大鼠：分离来自1日龄Wistar大鼠的心室肌细胞，并在存在或不存在10μM水苏碱的情况下在含有1μM去甲肾上腺素的DMEM / F12中培养72小时。通过细胞表面积，总蛋白质/ DNA含量，β/α-MHC mRNA比率评估心肌细胞肥大。而钙处理功能通过Ca2 + - 瞬时振幅和衰减，SERCA2a活性和表达，PLN表达和磷酸化来评估。 β1-肾上腺素能受体系统的激活通过cAMP的含量和PKA的激活来评估[5]。

[参考文献]

[1]. Guo W, et al. Effect of Leonurus stachydrine on myocardial cell hypertrophy. Zhong Yao Cai. 2012 Jun;35(6):940-3.

[2]. Yin J, et al. Stachydrine, a major constituent of the Chinese herb leonurus heterophyllus sweet, ameliorates human umbilical vein endothelial cells injury induced by anoxia-reoxygenation. Am J Chin Med. 2010;38(1):157-71.

[3]. Rathee P, et al. In vitro anticancer activity of stachydrine isolated from Capparis decidua on prostate cancer cell lines. Nat Prod Res. 2012;26(18):1737-40.

[4]. Zhang C, et al. Effects of stachydrine on norepinephrine-induced neonatal rat cardiac myocytes hypertrophy and intracellular calcium transients. BMC Complement Altern Med. 2014 Dec 8;14:474.

[5]. Zhang C, et al. Effect of stachydrine on endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in rat kidney after unilateral ureteral obstruction. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(4):373-81.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | BAY 11-7082 | 氢化可的松 | N-乙酰半胱氨酸 | 维生素A酸； 视黄酸 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | 褪黑素 | SN50 | 地诺前列酮 | 雷公藤内酯醇 | 烟酰胺 | 5'-三磷酸腺苷 | 对乙酰氨基苯酚 | 列腺素 E1 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺

水苏碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1095 (rough estimate)

[ 沸点 ]:
261.28°C (rough estimate)

[ 熔点 ]:
235°C

[ 分子式 ]:
C7H13NO2

[ 分子量 ]:
143.18

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
-2.97

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 折射率 ]:
1.4150 (estimate)

[ 储存条件 ]:
-20°C

水苏碱安全信息

[ 海关编码 ]:
29214980

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