Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate用途

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

Remogliflozin etabonate名称

[ CAS 号 ]:
442201-24-3

[ 英文名 ]:
Remogliflozin etabonate

[英文别名 ]:

remogliflozin etabonate
UNII-TR0QT6QSUL
Remogliflozin etabonate (USAN/INN)
KGT-1681

Remogliflozin etabonate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[ 靶点 ]

hSGLT1:43.1 μM (Ki)

rSGLT1:8.57 μM (Ki)

hSGLT2:1.95 μM (Ki)

rSGLT2:2.14 μM (Ki)

[体内研究]

依他泊酸雷格列嗪(GSK189075；10或30 mg/kg；口服；每天两次,持续6周)显著降低FPG和GHb水平,呈剂量依赖性[1]。依他贝酸雷格列嗪(3,10,30 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式增加尿糖排泄。依他贝酸雷格列嗪剂量依赖性抑制正常大鼠血糖负荷后血糖升高,降低血浆胰岛素水平[1]。依他泊酸雷格列嗪(1-10 mg/kg；口服)以剂量依赖性的方式降低血糖并降低血糖AUC0-6小时[1]。依他波酸雷格列嗪(含0.01、0.03或0.1%依他波酸的高脂饮食8周)以剂量依赖的方式降低血糖、血浆胰岛素和GHb水平,并抑制GK雄性大鼠(6周龄)高甘油三酯血症的发生[1]。动物模型：8周龄db/db小鼠[1]剂量：10或30mg/kg给药：口服；每日2次,连续6周。结果：空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(GHb)均显著降低,呈剂量依赖性。减少尿量和尿葡萄糖排泄量,改善高血糖。

[参考文献]

[1]. Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.

Remogliflozin etabonate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₈N₂O₉

[ 分子量 ]:
522.58800

[ 精确质量 ]:
522.25800

[ PSA ]:
141.73000

[ LogP ]:
2.50990

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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