SBC-115337

SBC-115337用途

SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。

SBC-115337名称

[ CAS 号 ]:
423148-46-3

[ 英文名 ]:
SBC-115337

SBC-115337生物活性

[ 描述 ]:

SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.5 μM (PCSK9)[1]


[体外研究]

有效化合物(SBC-115337)在体外ELISA测定中显示0.6μM的IC50,以监测PCSK9与重组LDLR结合的效果。与对照组相比,1.2μM的SBC-115337可诱导HepG2细胞中LDL受体的10倍以上上调,增加荧光标记的DiI LDL的摄取,并降低喂食高脂饮食的小鼠的LDL-c水平[2]。

[参考文献]

[1]. Xu S, et al. Small molecules as inhibitors of PCSK9: Current status and future challenges. Eur J Med Chem. 2019;162:212-233.

[2]. Lavecchia A, et al. Recent advances in developing PCSK9 inhibitors for lipid-lowering therapy. Future Med Chem. 2019;11(5):423-441.

SBC-115337物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H19N3O4

[ 分子量 ]:
473.48

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