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莫坎妥珠单抗

莫坎妥珠单抗用途

Cantuzumab mertansine(SB-408075;huC242-DM1)是一种ADC,是有效的maytansine衍生物(DM1;HY-19792)和针对CanAg的人源化单克隆抗体(huC242)的免疫偶联物。坎妥珠单抗-美坦坦对结肠癌细胞具有细胞毒性,并对一系列CanAg阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤作用[1][2]。

莫坎妥珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
400010-39-1

[ 中文名 ]:
莫坎妥珠单抗

[ 英文名 ]:
Cantuzumab mertansine

莫坎妥珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

Cantuzumab mertansine(SB-408075;huC242-DM1)是一种ADC,是有效的maytansine衍生物(DM1;HY-19792)和针对CanAg的人源化单克隆抗体(huC242)的免疫偶联物。坎妥珠单抗-美坦坦对结肠癌细胞具有细胞毒性,并对一系列CanAg阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

坎妥珠单抗-美坦素(SB-408075;huC242-DM1;0-100μM;24小时)对抗原阳性COLO 205细胞系具有选择性细胞毒性活性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:抗原阳性COLO 205细胞系和抗原阴性A-375黑色素瘤细胞系浓度:0-100μM培养时间:24小时结果:对COLO 205具有细胞毒性,IC50值为0.032 nM(23.5 pg/ml)。对抗原阴性的A-375细胞具有1100倍的细胞毒性活性(IC50=36nM;26.5ng/ml)。

[体内研究]

坎图珠单抗-柳坦素(SB-408075;huC242-DM1;300μg/kg/天,持续5天)导致携带Colo 205结肠癌的人类异种移植物的小鼠完全消退和治愈[1]。动物模型:雌性CB-17 SCID小鼠,6-7周龄,COLO 205人结肠癌异种移植物[1]剂量:300μg/kg给药:每日5天结果:治疗开始后2周内完全消除任何可测量的肿瘤,所有8只动物在200天内无肿瘤(实验持续时间)。

[参考文献]

[1]. Paul R Helft, et al. A phase I study of cantuzumab mertansine administered as a single intravenous infusion once weekly in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2004 Jul 1;10(13):4363-8.  

[2]. Anthony W. Tolcher, et al. Cantuzumab Mertansine, a Maytansinoid Immunoconjugate Directed to the CanAg Antigen: A Phase I, Pharmacokinetic, and Biologic Correlative Study. J Clin Oncol. 2003 Jan 15;21(2):211-22.  

莫坎妥珠单抗物理化学性质

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