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M77976

M77976用途

M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

[ CAS 号 ]:
394237-61-7

[ 中文名 ]:
4-[4-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl]benzene-1,3-diol

[ 英文名 ]:
M77976

[ 描述 ]:

M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 648 μM (PDK4)[1]

[体外研究]

M77976与PDK4的ATP结合囊结合,导致局部构象改变,ATP-lid完全失序[1]。M77976与PDK4的Asn258、Ala262、Val298、Leu306和Thr358的侧链发生疏水作用[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆N₂O₃

[ 分子量 ]:
296.32

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥