双(麦芽糖基)氧钒(IV)

双(麦芽糖基)氧钒(IV)用途

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。

双(麦芽糖基)氧钒(IV)名称

[ CAS 号 ]:
38213-69-3

[ 中文名 ]:
双(麦芽醇)氧钒(IV)

[ 英文名 ]:
Bis(maltolato)oxovanadium(IV)

[中文别名 ]:

甲基麦芽酚氧钒

[英文别名 ]:

2-methyl-4-oxopyran-3-olate,oxovanadium(2+)

双(麦芽糖基)氧钒(IV)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 126 nM (HCPTPA), 109 nM (PTP1B), 26 nM (HPTPβ) and 201 nM (SHP2)[2]

[体外研究]

双(麦芽糖醇)oxovanadium(IV)治疗可增强胰岛素受体和胰岛素信号传导关键中间体Akt的磷酸化。双(麦芽酚妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV；50μM)处理也导致C2C12细胞的葡萄糖摄取增加[1]。

[体内研究]

双(麦芽妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV；0.75-3.0 mmol；腹腔注射；每周两次；持续6周；C57BL/6J小鼠)治疗改善代谢表型。与HFD小鼠相比,肝脏、骨骼肌和脂肪组织显示所有分析组织中的PTP活性显著降低[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠(4-6周)饲喂高脂饲料(HFD)[1]剂量：0.75-3.0 mmol给药：腹腔注射；每周两次；持续6周结果：改善代谢表型,表现为体重减轻,胰岛素敏感性和糖耐量提高。

[参考文献]

[1]. Janine Krüger, et al. Inhibition of Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 increases insulin sensitivity in high-fat diet-induced insulin-resistant mice. FEBS Open Bio. 2016 Jan 4;6(3):179-89.

[2]. Kevin G Peters, et al. Mechanism of insulin sensitization by BMOV (bis maltolato oxo vanadium); unliganded vanadium (VO4) as the active component. J Inorg Biochem. 2003 Aug 1;96(2-3):321-30.

双(麦芽糖基)氧钒(IV)物理化学性质

[ 沸点 ]:
284.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₀O₇V

[ 分子量 ]:
317.145

[ 闪点 ]:
127.3ºC

[ 精确质量 ]:
316.986603

[ PSA ]:
95.95000

[ LogP ]:
1.46380

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

双(麦芽糖基)氧钒(IV)安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII