氟米龙醋酸酯

氟米龙醋酸酯用途

Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。

氟米龙醋酸酯名称

[ CAS 号 ]:
3801-06-7

[ 中文名 ]:
氟米龙醋酸酯

[ 英文名 ]:
Oxylone acetate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Oxylone acetate
FLUOROMETHOLONE ACETATE

氟米龙醋酸酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

IC50: 2.18 μM (human carbonic anhydrase (hCA)-I) and 17.5 μM (hCA-II)[2] Ki: 1.044 μM (hCA-I) and 9.98 μM (hCA-II)[2]

[体外研究]

对于醋酸氟甲孕酮,从Lineweaver-Burk图中获得的Ki值为hCA-I的1.044μM(非竞争性)和hCA II的9.98μM(非竞争性)[2]。

[体内研究]

在新西兰白兔实验性炎症性角膜炎(1.5-2.0kg)期间,每小时局部给药0.1%氟甲孕酮眼用混悬液平均可使侵入角膜的多形核白细胞减少47%。以高粘度卡波姆凝胶形式配制的醋酸氟甲隆(0.1%)每隔3小时施用,平均可减少角膜中侵入的白细胞48%,这一效果与每小时给药混悬液没有显著差异[1]。

[参考文献]

[1]. A Kupferman, et al. Fluorometholone acetate. A new ophthalmic derivative of fluorometholone. Arch Ophthalmol. 1982 Apr;100(4):640-1.

[2]. Zuhal Alım, et al. Some Anti-Inflammatory Agents Inhibit Esterase Activities of Human Carbonic Anhydrase Isoforms I and II: An In Vitro Study. Chem Biol Drug Des. 2015 Oct;86(4):857-63.

[3]. H M Leibowitz, et al. Fluoro metholone acetate: clinical evaluation in the treatment of external ocular inflammation. Ann Ophthalmol. 1984 Dec;16(12):1110-5.

氟米龙醋酸酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-232°

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₁FO₅

[ 分子量 ]:
418.498

[ 闪点 ]:
275.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
418.215546

[ PSA ]:
80.67000

[ LogP ]:
2.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.556

[ 储存条件 ]:
室温

氟米龙醋酸酯安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2942000000

氟米龙醋酸酯海关

[ 海关编码 ]: 2942000000