CPTH2

CPTH2用途

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

CPTH2名称

[ CAS 号 ]:
357649-93-5

[ 英文名 ]:
CPTH2

[英文别名 ]:

cpth2

CPTH2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

GCN5

p300

[体外研究]

CPTH2(100μM；12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM；48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米；24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM孵育时间：12、24、48小时结果：刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株：K1和ccRCC-786-O细胞株浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：12、24、48小时结果：显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。

[参考文献]

[1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

[2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.

CPTH2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄ClN₃S

[ 分子量 ]:
291.79900

[ 精确质量 ]:
291.06000

[ PSA ]:
65.52000

[ LogP ]:
4.87840

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CPTH2安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

CPTH2合成路线

详细合成路线

CPTH2上下游产品

CPTH2上游产品

CPTH2下游产品

CPTH2文献

c-ETS transcription factors play an essential role in the licensing of human MCM4 origin of replication.

Biochim. Biophys. Acta 1849 , 1319-28, (2015)

In metazoans, DNA replication is a highly regulated and ordered process that occurs during the S phase of cell cycle. It begins with the licensing of origins of replication usually found in close prox...

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