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MLS000544460

MLS000544460用途

MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。

MLS000544460名称

[ CAS 号 ]:
352336-36-8

[ 英文名 ]:
MLS000544460

MLS000544460生物活性

[ 描述 ]:

MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

Kd: 2.0 μM (Eya2 phosphatase)[1] IC50: 4 μM (Eya2 phosphatase)[1]

[体外研究]

MLS000544460不结合Eya3磷酸酶(ED)[1]。MLS000544460(10μM)抑制Eya2介导的人Eya2细胞迁移,Eya2磷酸酶死亡(D274N)和YFP(作为阴性对照)表达MCF10A细胞[1]。当Eya2ED被透析成10μM EDTA以除去Mg2+时,它以更高的亲和力(Kd=0.80μM)结合MLS000544460,表明这类化合物与Eya2ED的相互作用不需要Mg2+。

[参考文献]

[1]. Krueger AB, et al. Allosteric inhibitors of the Eya2 phosphatase are selective and inhibit Eya2-mediated cellmigration. J Biol Chem. 2014 Jun 6;289(23):16349-61.

MLS000544460物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂FN₃O₂S

[ 分子量 ]:
341.36

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

MLS000544460安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi