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PJ34(游离)

PJ34(游离)用途

PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

PJ34(游离)名称

[ CAS 号 ]:
344458-19-1

[ 中文名 ]:
PJ34(游离)

[ 英文名 ]:
PJ34

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

PJ34
1xk9

PJ34(游离)生物活性

[ 描述 ]:

PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PARP:110 nM (IC50)

PARP-2:86 nM (IC50)

PARP-1:110 nM (IC50)

[体外研究]

PJ34抑制PARP酶活性,IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34。 PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-7至10-5M [1]。

[体内研究]

为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.2和10mg/kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg/kg的PJ34显着降低皮质损伤33％;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17％)[1]。 PJ34(25mg/kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70％,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。与媒介物治疗的缺血小鼠相比,用PJ34治疗缺血小鼠的E-选择素mRNA水平降低了81％,ICAM-1 mRNA的水平降低了54％[2]。

[激酶实验]

为了评估FR247304,3-AB和PJ34的PARP-1或PARP-2抑制活性，评估PARP活性，稍作修改。 PARP酶测定在100μL的终体积中进行，由50mM Tris-HCl（pH 8.0），25mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇，10μg活化鲑精DNA，0.1μCi[腺苷酸-32P] NAD组成，用于PARP-1测定的0.2单位重组人PARP或用于PARP-2测定的0.1单位重组小鼠PARP-2，以及各种浓度的FR261529或3-AB。将反应混合物在室温（23℃）下温育15分钟，并通过加入200μL冰冷的20％三氯乙酸（TCA）终止反应，并在4℃下孵育10分钟。将沉淀物转移到GF / B过滤器上，用10％TCA溶液和70％乙醇洗涤三次。在过滤器干燥后，通过液体闪烁计数确定放射性。

[细胞实验]

培养的PC12细胞在补充有5％（v / v）胎牛血清，5％（v / v）马血清和1％（v / v）青霉素 - 链霉素抗生素混合物的Dulbecco改良Eagle培养基中生长。细胞在95％空气和5％CO 2的气氛中于37℃生长。对于所有实验，将细胞以4×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔培养板中并使其附着过夜。为了评估细胞活力，通过使用LDH测定试剂盒的LDH释放的标准测量来量化过氧化氢诱导的细胞毒性。简言之，在暴露于过氧化氢后6小时，收集每孔的20μL培养基，并加入由LDH测定试剂盒制备的溶液。在室温下孵育30分钟后，通过加入1N HCl终止反应，并使用酶标仪在450nm下测量吸光度。

[动物实验]

大鼠[1]对于短暂性局灶性缺血，使用9至10周龄雄性Wistar大鼠（体重274-380g）。用0.5％甲基纤维素悬浮的FR247304，PJ34或3-AB以10和32mg / kg的剂量给予FR247304,3.2和10mg / kg用于PJ34，或32和100mg / kg用于3-在MCA闭塞前10分钟和再循环前10分钟腹膜内腹膜内注射两次。给药体积调节至2mL / kg。小鼠[2]使用雄性瑞士白化小鼠（27-32g）。将PARP抑制剂PJ34（1.25,12.5或25 mg / kg）溶于等渗盐水（NaCl，0.9％）中，腹腔注射，体积为10 mL / kg，缺血前15 min，再次发病后4 h缺血给予对照缺血小鼠和假动物载体（盐水）。幼稚动物也包括在研究中。

[参考文献]

[1]. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph

[2]. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30.

[相关活性小分子]

PJ34(游离)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
453.3±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇N₃O₂

[ 分子量 ]:
295.336

[ 闪点 ]:
227.9±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
295.132080

[ PSA ]:
68.95000

[ LogP ]:
0.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PJ34(游离)相关知识

[PJ34]-作用-生物活性-PJ34靶点活性

2019-01-04 18:29:49

PJ34是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍PJ34的生物活性：1）体外活性PJ34抑制PARP酶活性，IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC1...