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条叶蓟素

条叶蓟素用途

Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

条叶蓟素名称

[ CAS 号 ]:
34334-69-5

[ 中文名 ]:
条叶蓟素

[ 英文名 ]:
Cirsiliol

[英文别名 ]:

5,3',4'-Trihydroxy-6,7-dimethoxyflavone
6,7-dimethoxy-5,3',4'-trihydroxyflavone
3',4',5-Trihydoxy-6,7-dimethoxyflavone
6-Hydroxyluteolin-6,7-dimethyl ether
3',4',5-Trihydroxy-6,7-dimethoxyflavone
Cirsiliol

条叶蓟素生物活性

[ 描述 ]:

Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

研究领域 >> 神经疾病

天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

Target: 5-lipoxygenase[1]

[体外研究]

在浓度为0.01至300μM时,cirsiliol引起大鼠离体回肠的浓度依赖性松弛。 Cirsiliol可抑制Ca2 +内流,但可刺激细胞内储存的Ca2 +释放[1]。用鼠李素或cirsiliol处理可通过抑制辐射诱导的Notch-1表达来减少NSCLC细胞的增殖[2]。

[体内研究]

在异种移植小鼠模型中,与单独照射相比,通过辐射和鼠李糖素或西司它林的组合处理显着降低了肿瘤体积[2]。

[细胞实验]

将NSCLC，NCI-H1299，NCI-H460，WI-26 VA4和MRC-5细胞系暴露于单剂量的γ射线。然后用溶于DMSO的鼠李糖和cirsiliol（5,10,15,20,25μM）处理细胞4小时[2]。

[动物实验]

给小鼠[1] BALB / c无胸腺裸鼠注射2×106个NCI-H1299细胞。当肿瘤获得200mm 3的最小体积时，每天腹膜内施用DMSO或Cirsiliol（200μg/ kg体重），持续25天。每周一次用10Gy照射动物，持续3周。在第25天，切除肿瘤并进行进一步分析[1]。

[参考文献]

[1]. Mustafa EH, et al. Effects of cirsiliol, a flavone isolated from Achillea fragrantissima, on rat isolated ileum. Gen Pharmacol. 1992 May;23(3):555-60.

[2]. Kang J, et al. Rhamnetin and cirsiliol induce radiosensitization and inhibition of epithelial-mesenchymal transition (EMT) by miR-34a-mediated suppression of Notch-1 expression in non-small cell lung cancer cell lines. J Biol Chem. 2013 Sep 20;288(38):27343-57.

[相关活性小分子]

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 咖啡酸 | 异紫花前胡内酯 | 马洛替酯 | 5,4'-二羟基黄酮 | 依那扎群 | LY 178002 | RWJ 63556 | S-2474 | 1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one | N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea

条叶蓟素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
616.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
280-281.5℃ (methanol )

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄O₇

[ 分子量 ]:
330.289

[ 闪点 ]:
230.8±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
330.073944

[ PSA ]:
109.36000

[ LogP ]:
2.27

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
2-8℃

条叶蓟素MSDS

条叶蓟素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
DJ3011100

[ 海关编码 ]:
2914509090

条叶蓟素合成路线

条叶蓟素海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

条叶蓟素文献

[Chemical constituents of Eupatorium lindleyanum].

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 37(7) , 937-40, (2012)

To study chemical constituents of Eupatorium lindleyanum. Ethyl acetate extractive fractions were separated with silica gel and Sephadex LH-20 by column chromatography, and their structures were ident...

[Determination of flavonoids in buds of Herba Artemisiae Scopariae by HPLC].

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 30(8) , 591-4, (2005)

To develop a quantitative method for the determination of four flavonoids in buds of Herba Artemisiae Scopariae.The sample was extracted by ultrasonic with ethyl acetate for 30 minutes and separated o...

Potent and selective 5-lipoxygenase inhibitors: cirsiliol and AA-861.

Adv. Prostaglandin. Thromboxane. Leukot. Res. 15 , 217-9, (1985)

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