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GW 590735

GW 590735用途

GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。

GW 590735名称

[ CAS 号 ]:
343321-96-0

[ 英文名 ]:
GW590735

[英文别名 ]:

GW 590735生物活性

[ 描述 ]:

GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

GW 590735(0.5-5 mg/kg；每天口服两次,共5天)能够降低载脂蛋白a-I转基因小鼠模型中的低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯(TG)并增加高密度脂蛋白胆固醇(转基因人类载脂蛋白a-I的雄性C57BL/6小鼠)[1]。GW 590735(静脉给药；2.7 mg/kg；大鼠)治疗显示Cl、Vd、T1/2和F%分别为5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4小时和47%[1]。GW 590735(静脉注射；2 mg/kg；狗)治疗显示Cl、Vd、T1/2和F%分别为13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6小时和85%[1]。

[参考文献]

[1]. Sierra ML, et al. Substituted 2-[(4-aminomethyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid PPARalpha agonists. 1. Discovery of a novel series of potent HDLc raising agents. J Med Chem. 2007;50(4):685-695.

GW 590735物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C23H21F3N2O4S

[ 分子量 ]:
478.48

[ 精确质量 ]:
478.117401

[ LogP ]:
5.22

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥

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