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ICA-27243

ICA-27243用途

ICA-27243 是一种选择性,有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂,EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。

ICA-27243名称

[ CAS 号 ]:
325457-89-4

[ 中文名 ]:
N-(6-氯吡啶-3-基)-3,4-二氟苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
ICA-027243

[英文别名 ]:

Benzamide,N-(6-chloro-3-pyridinyl)-3,4-difluoro
ZTZ233
UNII-VU7278D853

ICA-27243生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

EC50: 0.38 μM (KCNQ2/Q3 potassium channel)[2]

[体外研究]

在SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞中,ICA-27243产生膜电位超极化,与M-电流抑制剂XE-991和利诺匹定合用可预防膜电位超极化。ICA-27243对稳定表达异多聚KCNQ2/Q3通道(EC50=0.4μM)的中国仓鼠卵巢细胞86Rb+外排(EC50=0.2μM)和全细胞电流均有增强作用。KCNQ2/Q3通道的激活与通道激活的电压依赖性的超极化位移有关(10μM时-19mv的V1/2位移)[1]。

[体内研究]

ICA-24243(1-100mg/kg；口服给药；雄性CD-1小鼠)在小鼠最大电休克癫痫模型中具有抗惊厥活性(ED50为8.4 mg/kg)〔1〕。动物模型：电休克法雄性CD-1小鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：口服给药结果：给药后肢体伸展潜伏期呈剂量依赖性增加,ED50值为8.4 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86.

[2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.

ICA-27243物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₇ClF₂N₂O

[ 分子量 ]:
268.64700

[ 精确质量 ]:
268.02100

[ PSA ]:
45.48000

[ LogP ]:
3.64950

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

ICA-27243

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ICA-27243生物活性

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