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1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮

用途

IU1 是一种特异性的 Usp14,IC50 为 4-5 μM.

名称

[ CAS 号 ]:
314245-33-5

[ 中文名 ]:
1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮

[ 英文名 ]:
IU1

[英文别名 ]:

IU1
F1142-1244
Usp14 inhibitor

生物活性

[ 描述 ]:

IU1 是一种特异性的 Usp14,IC50 为 4-5 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 4-5 μM (Usp14)[1]

[体外研究]

Usp14是一种蛋白酶体相关的去泛素化酶,可以在体内和体外抑制泛素-蛋白质结合物的降解。 IU1在体外抑制蛋白酶体相关Usp14的催化活性。 Ip1对Usp14的IC50为4-5μM。 IU1特异性结合Usp14的活化形式。 IU1可能通过阻止其在蛋白酶体上的对接而潜在地抑制Usp14,但是这种情况的直接测试被证明是阴性的。加入IU1后迅速建立Usp14抑制作用,并在其去除后迅速逆转。 IU1还促进来自酿酒酵母的CDK抑制剂Sic1的降解[1]。

[参考文献]

[1]. Lee BH, et al. Enhancement of proteasome activity by a small-molecule inhibitor of USP14. Nature. 2010 Sep 9;467(7312):179-84.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | LDN-57444 | 4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
437.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₁FN₂O

[ 分子量 ]:
300.371

[ 闪点 ]:
218.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
300.163788

[ PSA ]:
25.24000

[ LogP ]:
4.07

[ 外观性状 ]:
off-white to light brown

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS05

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

Post-endocytotic Deubiquitination and Degradation of the Metabotropic γ-Aminobutyric Acid Receptor by the Ubiquitin-specific Protease 14.

J. Biol. Chem. 291 , 7156-70, (2016)

Mechanisms controlling the metabotropic γ-aminobutyric acid receptor (GABAB) cell surface stability are still poorly understood. In contrast with many other G protein-coupled receptors (GPCR), it is n...

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Sci. Rep. 5 , 11028, (2015)

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