卢美哌隆

卢美哌隆用途

Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。

卢美哌隆名称

[ CAS 号 ]:
313368-91-1

[ 中文名 ]:
卢美哌隆

[ 英文名 ]:
ITI-722

[英文别名 ]:

Lumateperone
UNII:70BSQ12069
ITI-007
ITI-722

卢美哌隆生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

Lumateperone(2-30μM)具有抗肿瘤活性,可以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：RPMI-8226细胞浓度：2-30μM培养时间：48小时结果：抑制细胞生长,IC50值为17.30μM。

[体内研究]

Lumateperone(i.p.,1-10 mg/kg)以多巴胺D1受体依赖的方式促进NMDA和AMPA诱导的电流,并增加大鼠mPFC切片中多巴胺和谷氨酸的释放[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：1-10 mg/kg给药：腹腔注射结果：20分钟后,1 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg浓度下的回避反应受到抑制。促进大鼠mPFC锥细胞NMDA和AMPA敏感电流,并在10mg/kg剂量下显著增加多巴胺和谷氨酸的释放。

[参考文献]

[1]. Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.

[2]. J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.

[3]. Lumateperone

卢美哌隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.0 g/cm3

[ 沸点 ]:
556.4±0.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈FN₃O

[ 分子量 ]:
393.497

[ 闪点 ]:
290.3±0.0 °C

[ 精确质量 ]:
393.221649

[ LogP ]:
3.39

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

卢美哌隆

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