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PPA-904

PPA-904用途

PPA-904是一种特异性的吩噻嗪光敏剂,用于光动力疗法。

PPA-904名称

[ CAS 号 ]:
30189-85-6

[ 中文名 ]:
PPA-904

[ 英文名 ]:
PPA-904

[英文别名 ]:

PPA-904生物活性

[ 描述 ]:

PPA-904是一种特异性的吩噻嗪光敏剂,用于光动力疗法。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Parasite[1]


[体内研究]

局部用PPA904光动力疗法治疗皮肤利什曼病是一种很有前景的疗法。最佳治愈性PPA904光动力治疗方案是在较长的局部应用时间(90分钟)和几次(三次)连续治疗的条件下实现的,治疗间隔4天[1]。 PPA904-PDT可以提供IL-12p70产生的免疫调节,剂量依赖性外排。这种机制可能有助于促进PPA904-PDT治疗小鼠的更快愈合[2]。 PPA904的治疗耐受性良好,没有疼痛或其他安全问题的报告。 PPA904处理的受试者在治疗后立即显示细菌负荷减少。 3个月后,50%(八个中的四个)主动治疗慢性腿部溃疡的受试者表现出完全愈合,而安慰剂组中有12%(八个中的一个)受试者[3]。

[动物实验]

小鼠:将20mL PBS中的106个环状寄生虫皮内接种到6-8周龄BALB / c雌性小鼠的耳中。在黑暗条件下将PPA904乳膏局部施用于病变部位。然后用LC-122A照射右耳区域,LC-122A是配备有宽带光学滤波器的非相干光源,其插入光传输系统。滤光片在665nm处达到峰值,半波段宽度为30nm。将50J / cm 2(50mW / cm 2)的通量输送到右耳的病灶,而左耳(和该组中其他小鼠的左耳)作为仅药物组。来自没有手术的小鼠的耳朵用作未感染的未治疗组。在光动力疗法后5天处死小鼠。确定耳朵中的寄生虫负荷[1]。

[参考文献]

[1]. Akilov OE,et al. Optimization of topical photodynamic therapy with 3,7-bis(di-n-butylamino)phenothiazin-5-ium bromide for cutaneous leishmaniasis. Lasers Surg Med. 2009 Jul;41(5):358-65.

[2]. Akilov OE, et al. Photodynamic therapy for cutaneous leishmaniasis: the effectiveness of topical phenothiaziniums in parasite eradication and Th1 immune response stimulation. Photochem Photobiol Sci. 2007 Oct;6(10):1067-75.

[3]. Morley S, et al. Phase IIa randomized, placebo-controlled study of antimicrobial photodynamic therapy in bacterially colonized, chronic leg ulcers and diabetic foot ulcers: a new approach to antimicrobial therapy. Br J Dermatol. 2013 Mar;168(3):617-24.


[相关活性小分子]

硫酸羟基氯喹 | 甲硝唑 | Emetine dihydrochloride hydrate | 伊维菌素 | 青蒿素 | 盐酸左旋咪唑 | 氟雷拉纳 | RRX-001 | 阿维菌素 | 奎尼丁 | 硫双二氯酚 | 氟苯咪唑 | 甲苯咪唑 | SQ109 | 蒿甲醚

PPA-904物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H42BrN3S

[ 分子量 ]:
532.62200

[ 精确质量 ]:
531.22800

[ PSA ]:
47.61000

[ LogP ]:
5.54780

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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