S-F24

S-F24是一种具有良好广谱性的抗真菌药物。S-F24抑制CYP3A4,IC50值为0.4μM。S-F24显示出良好的安全性,具有高选择性、低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24可用于真菌感染的研究[1]。

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

S-F24(10-30μM,48小时)对哺乳动物细胞的毒性较弱[1] S-F24(0.002μg/mL,20次传代)对抗 白色念珠菌SC5314的 MIC80值增加 8.倍[1] S-F24(0.004μg/mL,16小时)在 白色念珠菌SC5314中抑制麦角甾醇合成达 92.03%[1]细胞毒性测定[1]细胞系：HUVEC,MCF-10A,16HBE,LO2浓度：0.4μM,10-30μM培养时间：48小时结果：显示弱细胞毒性,IC50值在13.97至29.22μM之间。抑制CYP3A4,IC50值为0.4μM。

S-F24(1,5 mg/kg,腹腔注射,5天,每天一次) 在雌性 IRC小鼠中广泛应用于处理 白色念珠菌SC5314、烟曲霉CGMCC3.7795和 耐药 白色念珠菌24D的真菌侵袭性感染[1] S-F24(0.5,1 mg/kg,腹腔注射,5天,每天一次) 在雌性 IRC小鼠中抑制皮肤感染 白色念珠菌SC5314非常有效[1] 动物模型：全身感染白色念珠菌SC5314或烟曲霉CGMCC3.7795或多重耐药白色念珠菌24D的ICR小鼠模型[1]剂量：1,5 mg/kg/天,持续5天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：在白色念珠菌SC5334激发中,1.0 mg/kg/天的中位生存时间(MST)增加到6天。在烟曲霉CGMCC3.7795攻击中以剂量依赖性方式显著增加MST。在耐多药白色念珠菌24D攻击中,以1.0mg/kg/天将MST增加到12天。动物模型：白色念珠菌[1]。剂量：0.5,1 mg/kg/天,持续5天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：与鲁利(HY-14283)(1 mg/kg)组相比,真菌负荷显著降低,疗效更好。1.0 mg/kg剂量组几乎完全抑制真菌。

[1]. Zhu P, et al. Novel Triazoles with Potent and Broad-Spectrum Antifungal Activity In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7497-7515.