MAO A/HSP90-IN-2

MAO A/HSP90-IN-2用途

MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

MAO A/HSP90-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2927489-99-2

[ 英文名 ]:
MAO A/HSP90-IN-2

MAO A/HSP90-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

MAO-A:4.58 μM (IC50)

HSP90:0.016 μM (IC50)


[体外研究]

毛A/HSP90-IN-2抑制小鼠和人的胶质瘤细胞以及结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长 (GL26、U251S、U251R、U87MG、U373MG和 LN229,IC50值分别为 0.49、1.09、0.26、0.36、0.89和 0.31μM)[1]MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)(0.3～3μM,24小时)上调 GL26和 U251R细胞中 HSP70的表达,下调 HER2磷酸化 AKT表达[1] MAO A/HSP90-IN-2(0.5-1μM,24小时)抑制 GL26细胞中 IFN-γ诱导的 PD-L1的上升[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：GL26,U251R细胞浓度：0.1,0.3,1,3μM孵育时间：24小时结果：HER2和磷酸化Akt表达降低,HSP70表达增加,呈剂量依赖性。

[体内研究]

MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)(25mg/kg腹腔注射,8.天) 在 GL26异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤的生长[1] 动物模型：GL26原位异种移植物肿瘤模型[1]剂量：25mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：与对照组相比,肿瘤生长抑制(TGI%)降低59.8%。

[参考文献]

[1]. 1、Hui-Ju Tseng, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. European Journal of Medicinal Chemistry. Volume 256, 5 August 2023, 115459.

[2]. Hui-Ju Tseng, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. European Journal of Medicinal Chemistry. Volume 256, 5 August 2023, 115459.  

MAO A/HSP90-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H31ClN2O4

[ 分子量 ]:
458.98

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