MAO A/HSP90-IN-1

MAO A/HSP90-IN-1用途

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。

MAO A/HSP90-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2927489-95-8

[ 英文名 ]:
MAO A/HSP90-IN-1

MAO A/HSP90-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP90:0.019 μM (IC50)

MAO-A:1.77 μM (IC50)


[体外研究]

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)(0.1μM-3μM,24小时) 通过抑制 毛和 HSP90从而减少 GBM细胞的增殖[1] MAO-A/HSP90-IN-1(0.1μM-3μM,24小时) 在 GL26中的 IC50为0.73μ在GL26中的 IC50为1.68μ在 U251R中的 IC50为0.84μM[1]MAO-A/HSP90-IN-1(0μM,0.35μM,0.7μM,1.4μM,24小时) 在小鼠胶质瘤 GL26细胞中抑制IFN-γ诱导的PD-L1表达[1] 细胞活力测定[1]细胞系：U87MG、U373MG、LN229、A172、T98G、P1S、P3和P3R人GBM细胞浓度：50μM培养时间：72小时结果：除A172细胞外,IC50比率约为1的GBM细胞系中抑制细胞生长。蛋白质印迹分析[1]细胞系：GL26,U251R细胞浓度：3μM,1μM,0.3μM,0.1μM孵育时间：24小时结果：降低GL26和U251R中HER2和磷酸化Akt的蛋白表达。

[体内研究]

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)(25mg/kg腹腔注射,每天) 抑制 GBM小鼠模型肿瘤生长[1] 动物模型：GL26 GBM小鼠模型[1]剂量：25 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：与载体组相比,肿瘤生长抑制(TGI%)降低了63.2%。

[参考文献]

[1]. Tseng HJ, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. Eur J Med Chem. 2023 Aug 5;256:115459.  

MAO A/HSP90-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H29ClN2O4

[ 分子量 ]:
444.95

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