ST1481
ST1481用途
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
ST1481名称
[ CAS 号 ]:
292618-32-7
[ 中文名 ]:
GIMATECAN
[ 英文名 ]:
Gimatecan
[英文别名 ]:
- trans-1-Hydroxy-7-phenyl-hepten-(2)-diin-(4,6)
- 7-Phenyl-hept-2t-en-4,6-diin-1-ol
- 7-tert-butoxyiminomethylcamptothecin
- (E)-7-phenyl-2-hepten-4,6-diyn-1-ol
- 7-phenyl-hept-2t-ene-4,6-diyn-1-ol
- ST-1481
- 1-Phenyl-hepten-(5)-trans-diin-(1.3)-ol-(7)
- trans-7-Phenyl-hepten-(2)-diin-(4.6)-ol-(1)
- 2-Heptene-4,6-diyn-1-ol,7-phenyl-,(E)
- 7-(t-butoxy)iminomethylcamptothecin
ST1481生物活性
[ 描述 ]:
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Topoisomerase I
[体外研究]
吉马替康(3至300 ng/mL)可显著抑制人类膀胱癌模型(HT1376和MCR)的生长,从而反映出抗增殖能力[1]。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞,并且在用更高浓度(0.03µg/mL)治疗后,S期细胞的数量增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:HT1376细胞有一个p53突变;MCR细胞有两个p53突变:一个在外显子4(CGC→CCC)和一个在第9外显子(CAG→TAG)浓度:3~300 ng/mL孵育时间:1、6、24小时结果:MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后,IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感,至少在短期暴露后。
[体内研究]
吉马替康(2mg/kg;每次口服,每四天一次,共四次)对抑制肿瘤生长有效[1]。动物模型:Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型[1]剂量:2mg/kg给药:每次口服,每4天治疗4次。结果:治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。
[参考文献]
ST1481物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
780.6±70.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H25N3O5
[ 分子量 ]:
447.483
[ 闪点 ]:
425.9±35.7 °C
[ 精确质量 ]:
447.179413
[ PSA ]:
103.01000
[ LogP ]:
3.42
[ 外观性状 ]:
固体
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.667
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
ST1481安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
T+
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