SB-1436

SB-1436用途

SB-1436是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BChE)和重组人乙酰胆碱酯酶(rHu乙酰胆碱酯酶),IC50分别为0.176、0.37和0.08μM。SB-1436以非竞争方式抑制AChE和BChE,Kis分别为0.046和0.115μM。SB-1436可显著阻止Aβ的自聚集,可用于神经系统疾病研究[1]。

SB-1436名称

[ CAS 号 ]:
2925298-08-2

[ 英文名 ]:
SB-1436

SB-1436生物活性

[ 描述 ]:

SB-1436是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BChE)和重组人乙酰胆碱酯酶(rHu乙酰胆碱酯酶),IC50分别为0.176、0.37和0.08μM。SB-1436以非竞争方式抑制AChE和BChE,Kis分别为0.046和0.115μM。SB-1436可显著阻止Aβ的自聚集,可用于神经系统疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

EeAChE:0.176 μM (IC50)

eqBCHE:0.37 μM (IC50)

EeAChE:0.046 μM (Ki)

eqBCHE:0.115 μM (Ki)


[体外研究]

SB-1436(化合物7av)(1μM,20分钟) 对 AChE、BChE和 rHuAChE具有抑制作用,IC50分别为 0.176,0.37和 0.08μM[1]SB-1436(0.78-100μM,48小时) 降低了 J774A.1细胞和初级星形胶质细胞细胞的生存能力[1] 细胞活力测定[1]细胞系：J774A.1细胞和原代星形胶质细胞浓度：0.78-100μM孵育时间：48小时结果：J774A-1和原代胶质细胞系的细胞活力降低,其在两种细胞类型中的GI50约为6.25μM。

[参考文献]

[1]. Abdullaha M, et.al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023 May 9;8(20):17591-17608.  

SB-1436物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H21ClFNO

[ 分子量 ]:
405.89

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