MMP-13-IN-1

MMP-13-IN-1用途

MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。

MMP-13-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2925249-49-4

[ 英文名 ]:
MMP-13-IN-1

MMP-13-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP13:16 nM (IC50)


[体内研究]

MMP-13-IN-1(化合物5j)(2.5mg/kg；使用放射性示踪剂前 15分钟静脉注射) 在 ApoE−/−小鼠模型中表现出代谢器官摄取低,心肌放射性保留最少,肾脏清除率高,代谢稳定性高的特点[1] MMP-13-IN-1(化合物5j)(2.5mg/kg；使用放射性示踪剂前 15分钟静脉注射) 显示最高的总体摄取和 ORO阳性区域的最大共定位[1] 动物模型：ApoE−/−小鼠模型[1]剂量：2.5 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)；在放射性示踪剂前15分钟静脉内给药结果：血液放射性在30至60分钟之间持续下降,此后稳定。显示肝脏摄取显著减少。除胰腺和脾脏外,所有其他测量器官的放射性水平都相对较低。导致主动脉斑块摄取减少23%,表明可饱和结合的程度。

[参考文献]

[1]. Buchler A, et al. Quinazoline-2-Carboxamides as Selective PET Radiotracers for Matrix Metalloproteinase-13 Imaging in Atherosclerosis. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6682-6696.  

MMP-13-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16F3N3O3

[ 分子量 ]:
391.34

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