barusiban

barusiban用途

巴鲁西班(FE-200440)是一种催产素受体(OT-R)拮抗剂(Ki=0.8nM),抑制OT诱导的收缩。巴鲁西班可用于早产(PTL)、体外受精(IVF)和不孕研究[1][2][3]。

barusiban名称

[ CAS 号 ]:
285571-64-4

[ 英文名 ]:
barusiban

[英文别名 ]:

barusiban生物活性

[ 描述 ]:

巴鲁西班(FE-200440)是一种催产素受体(OT-R)拮抗剂(Ki=0.8nM),抑制OT诱导的收缩。巴鲁西班可用于早产(PTL)、体外受精(IVF)和不孕研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

[体外研究]

巴鲁西班在用催产素受体表达的COS细胞中显示出对催产素受体(Ki=0.8nM)的亲和力[3]。

[体内研究]

巴鲁西班(静脉注射；50或150μg/kg；一次)治疗显示对OT诱导的收缩有抑制作用[2]。动物模型：妊娠食蟹猴注射催产素(OT)[2]剂量：50或150μg/kg给药：静脉注射；50或150μg/kg；结果：有效地将子宫收缩降低到基线水平。将宫内压力(IUP)从6-7.5 kmm Hg•h降至约1 kmm Hg·h。

barusiban物理化学性质

[ 分子式 ]:
C40H63N9O8S

[ 分子量 ]:
830.04900

[ 精确质量 ]:
829.45200

[ PSA ]:
314.68000

[ LogP ]:
3.41670

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