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AZD5462

AZD5462用途

AZD5462是一种RXFP1调制器,可用于心力衰竭研究。RXFP1是人类松弛素的同源受体,属于GPCR家族1c号,具有抗纤维化和抗炎特性[1]。

AZD5462名称

[ CAS 号 ]:
2787501-83-9

[ 英文名 ]:
AZD5462

AZD5462生物活性

[ 描述 ]:

AZD5462是一种RXFP1调制器,可用于心力衰竭研究。RXFP1是人类松弛素的同源受体,属于GPCR家族1c号,具有抗纤维化和抗炎特性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

RXFP1[1]


[体外研究]

AZD5462(示例1)显示了EC50分别为17 nM和50 nM时对cAMP或cGMP生产的刺激活性[1]。AZD5462结合人血浆蛋白,未结合(游离)率为4.3%,Clint值为23μL/min/mg(人虱微粒体)、4.8μL/min/106细胞(人肝细胞)和11μL/min/106细胞(大鼠肝细胞)时表现出稳定性[1]。AZD5462以6.3 nM的EC50值增强ERK的磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. Granberg Kenneth Lars, et al. 4-(2-Fluoro-4-methoxy-5-(3-(((1-methylcyclobutyl)methyl)carbamoyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)carbamoyl)phenoxy)-1-methylcyclohexane-1-carboxylic acid derivatives and similar compounds as RXFP1 modulators for the treatment of heart failure and their preparation: World Intellectual Property Organization, WO2022122773. 2022-06-16.

AZD5462物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H41FN2O6

[ 分子量 ]:
544.65

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