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CB1/2 agonist 3

CB1/2 agonist 3用途

CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。

CB1/2 agonist 3名称

[ CAS 号 ]:
2772655-86-2

[ 英文名 ]:
CB1/2 agonist 3

CB1/2 agonist 3生物活性

[ 描述 ]:

CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

hCB1-R:5.9 nM (Ki)

hCB2-R:3.5 nM (Ki)


[体外研究]

CB1/2激动剂3(化合物52)可部分诱导[35S]GTPγS与hCB1 CHO细胞膜的结合,EC50值为30.99 nM,并轻微抑制[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞的结合,平均EC50值1.28 nM[1]。CB1/2激动剂3(化合物52)((1μM,1h)对CB1/CB2激动剂CP-55940具有拮抗作用,Kb值为78.17nM[1]。

[参考文献]

[1]. Antonella Brizzi, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.

CB1/2 agonist 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H41NO2

[ 分子量 ]:
387.60

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