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Atg4B-IN-2

Atg4B-IN-2用途

Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。

Atg4B-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2765008-88-4

[ 英文名 ]:
Atg4B-IN-2

Atg4B-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 11 μM (Atg4B), 3.5 μM (PLA2)[1] Ki: 3.1 μM (Atg4B)[1]


[体外研究]

Atg4B-IN-2(化合物21f)(1-10μM；2小时)以剂量依赖性方式恢复用AF(无氨基酸)处理的细胞中p62的表达【1】。Atg4B-IN-2(1和5μM；2小时)在1μM时适度减少自噬小泡,在5μM时几乎完全抑制自噬[1]。Atg4B-IN-2(5μM；2小时)抑制Abi诱导的自噬,显著增加凋亡细胞死亡和对Abi的敏感性【1】。Western Blot分析细胞系：LNCaP细胞(在AF培养基中孵育)[1]浓度：1、2、5、10μM孵育时间：2小时(然后在AFM中孵育24或3小时)结果：以剂量依赖性的方式恢复经AF处理的细胞中p62的表达。细胞自噬分析细胞系：LNCaP细胞(在AF培养基中培养)[1]浓度：1和5μM培养时间：2小时(然后在AFM中培养24或3小时)结果：1μM时适度减少自噬小泡,5μM时几乎完全抑制自噬。

[参考文献]

[1]. Kudo Y, Endo S, Fujita M, et al. Discovery and Structure-Based Optimization of Novel Atg4B Inhibitors for the Treatment of Castration-Resistant Prostate Cancer. J Med Chem. 2022;65(6):4878-4892.

Atg4B-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H30O3

[ 分子量 ]:
330.46

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