HDAC1/MAO-B-IN-1

HDAC1/MAO-B-IN-1用途

HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。

HDAC1/MAO-B-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2759855-37-1

[ 英文名 ]:
HDAC1/MAO-B-IN-1

HDAC1/MAO-B-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:21.4 nM (IC50)

MAO-B:99.0 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC1/MAO-B-IN-1(化合物1f)对hMAO-B、hMAO-A、hHDAC1的IC50分别为99.0 nM、9923.0 nM、21.4 nM,显示出抑制活性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(50µM；24 h)对PC12细胞中的ROS生成具有神经保护和抑制活性[1]。细胞活力测定【1】细胞系：PC12细胞浓度：50µM孵育时间：24小时结果：对ROS产生具有神经保护和抑制活性。

[体内研究]

HDAC1/MAO-B-IN-1(20 mg/kg；i.g.)具有良好的血脑屏障通透性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(15毫克/千克；腹腔注射)改善ICR小鼠的学习和记忆能力【1】。动物模型：6-8周,ICR雄性小鼠【1】剂量：20 mg/kg给药：I.g.结果：显示出良好的血脑屏障通透性。动物模型：20-25 g,ICR雌性小鼠【1】剂量：15 mg/kg给药：腹腔注射。；连续15天结果：提高ICR小鼠的学习记忆能力。

[参考文献]

[1]. Yao C, et al. HDAC1/MAO-B dual inhibitors against Alzheimer's disease: Design, synthesis and biological evaluation of N-propargylamine-hydroxamic acid/o-aminobenzamide hybrids. Bioorg Chem. 2022; 122:105724.

HDAC1/MAO-B-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17ClN2O2

[ 分子量 ]:
328.79

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