mIDH1-IN-1

mIDH1-IN-1用途

mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。

mIDH1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2757155-96-5

[ 英文名 ]:
mIDH1-IN-1

mIDH1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

[ 靶点 ]

IC50: 961.5 ± 25.3 nM (IDH1R132H); EC50: 208.6 ± 8.0 nM (2-HG)[1]


[参考文献]

[1]. Zhou X, et al. Discovery of linear unnatural peptides as potent mutant isocitrate dehydrogenase 1 inhibitors by Ugi reaction. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105569.

mIDH1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27N3O5

[ 分子量 ]:
449.50

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