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Withanone

Withanone用途

Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。

Withanone名称

[ CAS 号 ]:
27570-38-3

[ 英文名 ]:
Withanone

Withanone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

Withanone(5-20μM；Neuro2a细胞)处理显着逆转NMDA在N2a细胞中诱导的细胞死亡[1]。Withanone(5-20μM；Neuro2a细胞)治疗显着使Bax和Bcl-2水平正常化[1]。NMDA诱导的细胞内钙释放在N2a细胞中的减弱[1]。Withanone减弱NMDA诱导的N2a细胞中活性氧的产生,并诱导线粒体膜运动损失的减弱[1]。Withanone治疗下调细胞色素c的表达[1]。Withanone治疗可降低NMDA诱导的兴奋性毒性中的丙二醛水平[1]。由于认知益处,Withanone在阿尔茨海默病(AD)治疗中显示出前景,更重要的是,关于该疾病的基本病理生理学的作用机制,不仅限于抑制AChE,还包括修饰Aβ加工,防止氧化应激和抗炎影响。Withanone(24小时)处理对Aβ诱导的PC-12细胞毒性中的淀粉样蛋白β(Aβ)毒性具有显着的保护作用[2]。细胞活力测定[1]细胞系：Neuro2a(N2a)细胞浓度：5μM,10μM,20μM孵育时间：结果：N2a细胞中NMDA诱导的细胞死亡减弱。蛋白质印迹分析[1]细胞系：Neuro2a(N2a)细胞浓度：5μM,10μM,20μM孵育时间：结果：标准化NMDA诱导的Bax和Bcl-2的改变。

[体内研究]

Withanone(5-20 mg/kg；口服；每日；21天；雄性Wistar大鼠)治疗通过抑制淀粉样蛋白β-42显示认知技能的显着改善,并减弱TNFα等促炎细胞因子水平的升高,IL-1β,IL-6,MCP-1,一氧化氮,脂质过氧化和β-和γ-分泌酶酶活性。Withanone的使用也显着逆转了乙酰胆碱和谷胱甘肽(GSH)活性的下降[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(20-24周；320-360g)接受ICV注射STZ[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg和20mg/kg给药：口服给药；每日；21天结果：通过抑制淀粉样蛋白β-42显示认知技能显着改善,并减弱促炎细胞因子如TNF-α,IL-1β,IL-6,MCP-1,一氧化氮,脂质的升高水平过氧化和β-和γ-分泌酶酶活性。也显着逆转了乙酰胆碱和谷胱甘肽(GSH)活性的下降。

[参考文献]

[1]. Dar NJ, et al. Withanone, an Active Constituent from Withania somnifera, Affords Protection Against NMDA-Induced Excitotoxicity in Neuron-Like Cells. Mol Neurobiol. 2017 Sep;54(7):5061-5073.

[2]. Pandey A, et al. Multifunctional neuroprotective effect of Withanone, a compound from Withania somnifera roots in alleviating cognitive dysfunction. Cytokine. 2018 Feb;102:211-221.

Withanone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.264g/cm3

[ 沸点 ]:
653.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₈O₆

[ 分子量 ]:
470.59800

[ 闪点 ]:
216.5ºC

[ 精确质量 ]:
470.26700

[ PSA ]:
96.36000

[ LogP ]:
3.49540

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

WithanoneMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Withanone安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport