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AZD0095

AZD0095用途

AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

AZD0095名称

[ CAS 号 ]:
2750001-23-9

[ 英文名 ]:
AZD0095

AZD0095生物活性

[ 描述 ]:

AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MCT4:1.3 nM (IC50)


[体外研究]

AZD0095(0-50µM)抑制 NCI-H358细胞 (MCT4高表达) 的增殖,国际50为 26 nM[1]

[体内研究]

AZD0095(100mg/kg,口服,一天两次) 与 西迪拉尼(HY-10205)联合使用抑制小鼠 NCI-H358异种移植肿瘤的生长[1]。 动物模型：小鼠NCI-H358异种移植物[1]剂量：100 mg/kg与Cediranib(3 mg/kg)联合给药：口服给药(p.o.)结果：与单独AZD0095或AZD2171相比,更有效地减少肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Goldberg FW, et al. Discovery of Clinical Candidate AZD0095, a Selective Inhibitor of Monocarboxylate Transporter 4 (MCT4) for Oncology. J Med Chem. 2022 Dec 16.  

AZD0095物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H32N8O2

[ 分子量 ]:
500.60

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