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IDH2R140Q-IN-2

IDH2R140Q-IN-2用途

IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

IDH2R140Q-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2749568-16-7

[ 英文名 ]:
IDH2R140Q-IN-2

IDH2R140Q-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

[参考文献]

[1]. Wei Q, et al. Structure-Based Drug Design of Novel Triaminotriazine Derivatives as Orally Bioavailable IDH2R140Q Inhibitors with High Selectivity and Reduced hERG Inhibitory Activity for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia. J Med Chem. 2023 Sep 28;66(18):12894-12910.  

IDH2R140Q-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H18F6N6O

[ 分子量 ]:
484.40

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