HIF-2α-IN-8
HIF-2α-IN-8用途
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
HIF-2α-IN-8名称
[ CAS 号 ]:
2734922-78-0
[ 英文名 ]:
HIF-2α-IN-8
HIF-2α-IN-8生物活性
[ 描述 ]:
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 9 nM (HIF2α SPA); 37 nM (HIF2α iScript); 246 nM (HIF2α HRE RGA)[1]
[体内研究]
HIF-2α-IN-8(实施例31)(30 mg/kg；口服；每天21天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：6-9周,雌性裸Crl:NU(NCr)-Foxn1nu纯合小鼠(786-O小鼠模型)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服。；肿瘤接种后34天开始；结果：抑制肿瘤生长。
[参考文献]
HIF-2α-IN-8物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H11ClF7N3O
[ 分子量 ]:
441.73
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