URAT1 inhibitor 4

URAT1 inhibitor 4用途

URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。

URAT1 inhibitor 4名称

[ CAS 号 ]:
2700292-02-8

[ 英文名 ]:
URAT1 inhibitor 4

URAT1 inhibitor 4生物活性

[ 描述 ]:

URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> URAT1
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 7.56 ± 0.52 μM (URAT1), 55.96 ± 10.38 μM (GLUT9)[1]


[体外研究]

URAT1抑制剂4(化合物 10) 抑制 尿酸1和 Glu9,IC50分别为 7.56±0.52μM和 55.96±10.38μM[1]

[体内研究]

URAT1抑制剂4(2mg/kg单次口服) 降低急性高尿酸血症模型小鼠血清尿酸水平[1]。 URAT1抑制剂4(1000 mg/kg；单次灌胃) 在小鼠急性毒性评估中比 Lesinurad公司的存活率更高。 动物模型：昆明小鼠(急性高尿酸血症模型)[1]剂量：2mg/kg给药：口服。；单剂量结果：降低血清尿酸,降低率为73.29%。动物模型：昆明小鼠[1]剂量：1000mg/kg给药：i.g。；单剂量结果：7天后存活率为100%,而Lesinurad分别为40%(男性)和20%(女性)。

[参考文献]

[1]. Zhang J, et al. Design, synthesis and activity evaluation of novel lesinurad analogues containing thienopyrimidinone or pyridine substructure as human urate transporter 1 inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Dec 15;244:114816.  

URAT1 inhibitor 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H20BrN3O4S3

[ 分子量 ]:
626.56

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