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TDI-011536

TDI-011536用途

TDI-011536是一种有效的Lats激酶抑制剂,阻断Hippo-Yap信号并启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536可用于器官保存和再生研究[1]。

TDI-011536名称

[ CAS 号 ]:
2687970-96-1

[ 英文名 ]:
TDI-011536

TDI-011536生物活性

[ 描述 ]:

TDI-011536是一种有效的Lats激酶抑制剂,阻断Hippo-Yap信号并启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536可用于器官保存和再生研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP

[ 靶点 ]

Lats kinase[1].

[体外研究]

TDI-011536(3µM；24小时)降低了Yap磷酸化,并(3µM；5天)诱导了人视网膜类器官中Müller胶质细胞的增殖[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：人视网膜类器官浓度：3µM孵育时间：24小时,5天结果：抑制Yap磷酸化并促进Müller胶质细胞增殖。

[体内研究]

TDI-011536(200mg/kg；i.p.；一次)在肝脏、心脏和皮肤中提供超过4h的Lats抑制,并在所有三个器官注射后至少4h减少pYap的量[1]。TDI-011536(100mg/kg；腹腔注射；每日一次,持续2或3天)对心肌细胞显示增殖作用[1]。动物模型：活小鼠(注射后立即对心脏、肝脏和皮肤进行免疫印迹分析)[1]。剂量：200mg/kg给药：腹腔注射；一旦结果：注射后至少4小时,所有三个器官中的pYap含量均减少,一天内水平恢复到对照值。动物模型：8周龄雄性小鼠(冷冻损伤模型)[1]。剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；每天一次,持续2或3天。结果：促进心肌细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Kastan NR, et al. Development of an improved inhibitor of Lats kinases to promote regeneration of mammalian organs. Proc Natl Acad Sci U S A. 2022 Jul 12;119(28):e2206113119.

TDI-011536物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆N₄O₂S

[ 分子量 ]:
364.42

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥

TDI-011536

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TDI-011536生物活性

TDI-011536物理化学性质

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