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Mtb ATP synthase-IN-1

Mtb ATP synthase-IN-1用途

Mtb-ATP合酶-IN-1(化合物6ab)是一种有效的结核分枝杆菌(Mtb)ATP合酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.452-0.499μg/mL。Mtb-ATP合成酶-IN-1具有良好的代谢稳定性、低细胞毒性(Vero-IC50>64μg/mL)和可接受的口服生物利用度。Mtb-ATP合成酶-IN-1可用于研究抗分枝杆菌[1]。

Mtb ATP synthase-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2642394-38-3

[ 英文名 ]:
Mtb ATP synthase-IN-1

Mtb ATP synthase-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Mtb-ATP合酶-IN-1(化合物6ab)是一种有效的结核分枝杆菌(Mtb)ATP合酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.452-0.499μg/mL。Mtb-ATP合成酶-IN-1具有良好的代谢稳定性、低细胞毒性(Vero-IC50>64μg/mL)和可接受的口服生物利用度。Mtb-ATP合成酶-IN-1可用于研究抗分枝杆菌[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 跨膜转运 >> ATP合成酶
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC: 0.452-0.499 μg/mL (Mtb)[1]


[体内研究]

Mtb ATP合成酶-IN-1(PO为50 mg/kg,IV为5 mg/kg；单次给药)具有良好的代谢稳定性和可接受的口服生物利用度[1]。雄性CD-1小鼠Mtb ATP合成酶-IN-1的药代动力学参数【1】。PO(50 mg/kg)IV(5 mg/kg)Cmax(ng/mL)1333 1241 Tmax(h)0.83 T1/2(h)0.51 0.33 AUC0-t(ng/mL·h)2197 1667 AUC0-∞ (纳克/毫升·小时)2198 1672 MRT0-∞ (ng/mL)1.36 0.28 CL(mL/min/kg)51.4 F(%)13.1动物模型：雄性CD-1小鼠【1】剂量：50和5 mg/kg给药：PO为50 mg/kg,IV为5 mg/kg；单剂量(药代动力学分析)结果：具有良好的代谢稳定性和可接受的口服生物利用度。

[参考文献]

[1]. Li P, et al. Design, synthesis and biological evaluation of diamino substituted cyclobut-3-ene-1,2-dione derivatives for the treatment of drug-resistant tuberculosis. Eur J Med Chem. 2020;206:112538.

Mtb ATP synthase-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H13N3O4

[ 分子量 ]:
323.30

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标题：【Mtb ATP synthase-IN-1】Mtb ATP synthase-IN-1 CAS号:2642394-38-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/2642394-38-3_1708412.html